药品名称:秋水仙碱片
功效主治:抗痛风药。用于缓解痛风急性发作时的疼痛;间歇性用药预防慢性痛风的急性发作。
用法用量:常用量 口服 首次剂量1mg,以后每隔2小时服0.5mg,至剧痛缓解。极量口服每日3mg。预防痛风发作,每日0.5mg。
化学成分:秋水仙碱
性状:本品为白色片
药理作用:秋水仙碱通过:① 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改 变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;② 抑制磷脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③ 抑制局部细胞产生 白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响 尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。 急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为 4.13mg/kg。【药代动力学】口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~ 34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在 分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝 内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后 药物排泄持续约10天。
药物相互作用:(1)本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。 (2)本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。
不良反应:腹泻、恶心、胃痛、呕吐、食欲不振等
禁忌症:对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。
注意事项:(1)如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即 停药。 (2)骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。 (3)用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 (4)另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。【老年患者用药】对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄 积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒, 肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。【药物过量】本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施, 须格外注意药物过量。
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