药品名称：卡马西平胶囊
功效主治：1. 复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫癎）、全身强直-阵孪性 发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪 或失神张力发作无效。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期 预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经 痛以及疱疹后神经痛。3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或 不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症， 可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病， 顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。*6. 不宁腿综合症（Ekbom综 合征），偏侧面肌痉孪。*7. 酒精癖的戒断综合征。
用法用量：成人常用量 1. 抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日 增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最 高量每日不超过1.2g。 2. 镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g， 直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。 3. 尿崩症，单 用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。 4. 抗燥狂或抗 精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15 岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12~15岁 每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。 小儿常用量 抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，达 每日10 mg/kg，必要时增至20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8~12 μg/kg，一般为按 体重10~20 mg/kg，约0.25~0.3g，不超过0.4g；6~12岁儿童第一日0.1g，服2次，隔周增 加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4~0.8g，不超过1g，分3~4 次服用。
化学成分：卡马西平
性状：本品内容物为白色或几乎白色粉末。（药典尚未规定）
药理作用：本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、 抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作 用的机制可能分别在于：1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制 异常高频放电的发生和扩散。2.抑制T-型钙通道。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。 4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。【药代动力学】口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值， 血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓 度的时间为8~55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合 率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化 卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时 T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。 主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳 汁。
药物相互作用：1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的 危险增加，有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导 作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药 量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯 磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后 叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 5.与含雌激素的避孕药、 环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马 西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体 酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6.与多西环素（强力霉素）合 用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin） 以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出 现毒性反应。8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的 代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10. 与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡， 两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的 类型。11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和 苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
不良反应：1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、 眼球震颤。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10~15%。3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解 症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、 皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。4. 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室 传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳
禁忌症：禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全 等病史者。
注意事项： 1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细 胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼 科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加， 应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治 疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。7.下列情况应停药：肝中毒 或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时， 如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服， 不可一次服双倍量，可一日内分次补足。10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心 病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素 分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用； 本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。【儿童用药】本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。【老年患者用药】老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、、 焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。【药物过量】可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治 疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中 毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。
功效主治：1. 复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫癎）、全身强直-阵孪性 发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪 或失神张力发作无效。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期 预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经 痛以及疱疹后神经痛。3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或 不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症， 可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病， 顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。*6. 不宁腿综合症（Ekbom综 合征），偏侧面肌痉孪。*7. 酒精癖的戒断综合征。
用法用量：成人常用量 1. 抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日 增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最 高量每日不超过1.2g。 2. 镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g， 直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。 3. 尿崩症，单 用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。 4. 抗燥狂或抗 精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15 岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12~15岁 每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。 小儿常用量 抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，达 每日10 mg/kg，必要时增至20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8~12 μg/kg，一般为按 体重10~20 mg/kg，约0.25~0.3g，不超过0.4g；6~12岁儿童第一日0.1g，服2次，隔周增 加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4~0.8g，不超过1g，分3~4 次服用。
化学成分：卡马西平
性状：本品内容物为白色或几乎白色粉末。（药典尚未规定）
药理作用：本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、 抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作 用的机制可能分别在于：1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制 异常高频放电的发生和扩散。2.抑制T-型钙通道。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。 4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。【药代动力学】口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值， 血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓 度的时间为8~55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合 率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化 卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时 T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。 主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳 汁。
药物相互作用：1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的 危险增加，有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导 作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药 量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯 磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后 叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 5.与含雌激素的避孕药、 环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马 西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体 酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6.与多西环素（强力霉素）合 用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin） 以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出 现毒性反应。8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的 代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10. 与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡， 两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的 类型。11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和 苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
不良反应：1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、 眼球震颤。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10~15%。3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解 症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、 皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。4. 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室 传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳
禁忌症：禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全 等病史者。
注意事项： 1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细 胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼 科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加， 应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治 疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。7.下列情况应停药：肝中毒 或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时， 如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服， 不可一次服双倍量，可一日内分次补足。10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心 病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素 分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用； 本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。【儿童用药】本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。【老年患者用药】老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、、 焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。【药物过量】可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治 疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中 毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。