药品名称:环孢素软胶囊
功效主治:适用于预防同种异体肾,肝,心,骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎,重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜,银屑病,难治性狼疮肾炎等。
用法用量:成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。
化学成分:环孢素.
性状:本品为软胶囊。
药理作用:环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2,?-干扰素,亦能抑制单核,吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
药物相互作用:1 本品与雌激素,雄激素,西咪替丁,地尔硫卓,红霉素,酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝,肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝,肾功能及本品的血药浓度。2 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。3 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂,含高钾的药物等合用,可使血钾增高。4 与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。5 与肾上腺皮质激素,硫唑嘌呤,苯丁酸氮芥,环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。6 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。7 与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
不良反应:1 较常见的有厌食,恶心,呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血,疼痛,约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐,尿素氮增高,肾小球滤过率减低等肾功能损害,高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性,进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2 不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高,胆汁郁积,高胆红素血症,高血糖,多毛症,手震颤,高尿酸血症伴血小板减少,微血管病性溶血性贫血,四肢感觉异常,下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。3 罕见的有过敏反应,胰腺炎,白细胞减少,雷诺综合征,糖尿病,血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面,颈部发红,气喘,呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
禁忌症:1 有病毒感染时禁用本品:如水痘,带状疱疹等。2 对本品过敏者禁用。
注意事项:1 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤,皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。2 本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠,兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3 下列情况慎用:肝功能不全,高钾血症,感染,肠道吸收不良,肾功能不全,对服本品不耐受等。4 对诊断的干扰:(1) 用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2 )血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)],门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)],淀粉酶,碱性磷酸酶,血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;(3) 血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;(4) 血清钾,血尿酸可能升高。5 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。6 若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。7 若移植发生排斥,本品剂量应加大。8 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病,个体差异,用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。
贮藏方法:遮光,密封,在阴凉处保存。
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