药品名称:盐酸艾司洛尔
功效主治:1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2.围手术期高血压 3.窦性心动过速
性状:本品为白色粉末。
药理作用:盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。 放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
药物相互作用:1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6.本品会降低肾上腺素的药效。 7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
不良反应:大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
禁忌症:1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2.严重慢性阻塞性肺病 3.窦性心动过缓 4.二至三度房室传导阻滞 5.难治性心功能不全 6.心源性休克 7.对本品过敏者
贮藏方法:遮光,密封保存。
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