药品名称:注射用头孢噻肟钠
功效主治:适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路 感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织 感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小 儿脑膜炎的选用药物。
用法用量:成人一日2~6g,分2~3次静脉注射或静脉滴注;严重 感染者每6~8小时2~3g,一日最高剂量不超过12g。治疗 无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每12小时1g。 新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大 于7日者,每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至 每6小时75mg/kg,均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐 值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时, 本品的维持量应减半;血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时, 维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5~2g。但在 透析后应加用1次剂量。
化学成分:头孢噻肟钠
性状:本品为白色,类白色或微黄白色结晶性粉末。
药理作用:头孢噻肟为第三代头孢菌素,抗菌谱广,对大肠埃希菌、 奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革 兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有 良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品 对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆 菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌 活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的 活性强,肠球菌属对本品耐药。【药代动力学】肌内注射本品0.5g或1.0g后,0.5小时达血药峰浓度 (Cmax),分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出 有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰 浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得 3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为 41mg/L,4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布 于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低; 脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。支气管分 泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆 汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障 进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后,前房液中药物浓度为0.3~2.3mg/L。蛋白结合率30%~ 50%。1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗 菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。本品血 消除半衰期(t1/2?)为1.5小时,老年人的t1/2?(2~2.5小时) 较年轻人为长,肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约 80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原 形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的 量甚少,约为给药量的0.01%~0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟 的肾清除减少5%,t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物 自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。
药物相互作用:1.与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协 同作用;与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿 假单胞菌有协同作用。 2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时,用药期间应随访 肾功能。 3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时,应注意肾 功能变化。 4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不 能与碳酸氢钠液混合。 5.与阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的总清除 率降低,如两者合用需适当减低剂量。
不良反应:不良反应发生率低,约3%~5%。 1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食 欲不振等。 2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血 尿素氮和肌酐升高等。 3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
禁忌症:对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用本品。
注意事项:1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素过敏者对 其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过 敏者也可能对本品过敏。 2.对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs) 试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此反应可出现于新生 儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血 尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳 酸脱氢酶值可增高。 3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟,每1g头 孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml 灭菌注射用水形成等渗溶液。 4.配制肌内注射液时,0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟 分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶 液,加至少10~20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻 肟内,于5~10分钟内徐缓注入。静脉滴注时,将静脉注射 液再用适当溶剂稀释至100~500ml。肌内注射剂量超过2g 时,应分不同部位注射。 5.肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;有胃肠道 疾病或肾功能减退者慎用。 6.本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用本品时虽无发生问 题的报告,但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏 障进入胎儿血循环,孕妇应限用于有确切适应证的患者。 【儿童用药】婴幼儿不宜作肌内注射。【老年患者用药】老年患者用药根据肾功能适当减量。【药物过量】本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。
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