药品名称:吲哚美辛缓释片
功效主治:适用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性 发作期,缓解症状。
用法用量:口服。一次75mg,一日1次;或一次75mg,一日2次;或遵医嘱。类风湿 病人开始时服用50~75mg,一日1次,一周后逐渐增加用25~50mg,以达到满意 的效果。每日最大剂量不得超过200mg。 急性病情,如:痛风性关节炎,开始 时服用100mg,一日1次,以后为75mg,一日2次,以控制疼痛,然后迅速减量 并停止服药。
化学成分:吲哚美辛
性状:
药理作用:本品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减 少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑 制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体温 调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能 与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。【药代动力学】本品为缓释片,缓慢吸收,5~6小时后,血药浓度达高峰,血药浓度变化 比较平稳。 吸收入血后,约有99%与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯 苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10 %~20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排 出(每天可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
药物相互作用:(1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应,与其他非甾体抗炎药 同用时消化道溃疡的发病率增高。 (2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道副作用 则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向: (3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出 血的危险。 (4)与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏 的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。 (5)与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白, 使抗凝作用加强.同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。 (6)本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物 的剂量。 (7)与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由 于抑制了肾脏内前列腺素的合成.本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等 对血浆肾素活性(plasma rennin activity,PRA)增强的作用,对高血压病人评 议其PRA的意义时应注意此点。 (8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。 (9)本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而 毒性增加。 (10)丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除.增高血药浓度,使毒性增加, 合用时须减量。 (11)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。 (12)与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。 (13)本品可使甲氨喋呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品 的病人如需作中或大剂量甲氨喋呤治疗,应于24~48小时前停用本品,以免增 加其毒性。 (14)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒 性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。
不良反应:本品的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良,腹泻、胃痛,胃烧灼感, 恶心反酸等症状者有12.5%~14%。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2%~5%; ②神经系统:出现头痛、头晕、眩晕、焦虑及失眠等约10%~25%,严重者可 有精神行为障碍或抽搐等;③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见: ④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Steven-Johnson综合征),⑤造血系 统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;⑥过敏反应,哮 喘,血管性水肿及休克等。
禁忌症:肾功能不全,活动期胃与十二指肠溃疡患者禁用。
注意事项:(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起 的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能 对本品过敏. (2)对诊断的干扰:本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长, 停药后此作用可持续1天,用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高. (3)下列情况应慎用:①活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾 病及病史者禁用;②癫痫,帕金森病及精神病患者,本品可使病情加重;⑧本品 能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;④本品由肝脏代谢,经 肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用;⑤因本品 可使出血时间延长.加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此 外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用; ⑧对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏,有血管性水肿或支气管痉 挛时禁用. (4) 用药期间应定期随访检查:①血象及肝、肾功能;②长期用药者应定 期进行眼科检查,本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力 模糊时应立即作眼科检查. (5)为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同 服。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠、哺乳期妇女禁用。【儿童用药】禁用。【老年患者用药】老年患者易发生毒性反应,应慎用。【药物过量】用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先 相应增加。
问问医生
儿科 养生 饮食 整形 两性 问答 肿瘤 妇科 男科 新闻 美容 心理 减肥 男人 女人 肝病 眼科 糖尿 口腔 WHY 更多
推荐医院 推荐医生