药品名称:乙酰半胱氨酸
功效主治:适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。
化学成分:乙酰半胱氨酸.
性状:乙酰半胱氨酸为白色结晶性粉末。
药理作用:本品的活性成份为N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC),它通过分解粘蛋白复合物、核酸,将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈的粘液溶解作用。此外,本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由巯基(亲核的-SH)而发挥直接抗氧化作用。本品能保护α-1抗胰蛋白酶(弹性蛋白酶抑制剂)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘性分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。此外,本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内,本品脱去乙酰基,形成L-半胱氨酸,这是一种合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内最重要的保护剂,对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需。它可防止细胞免受体内外的氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。本品在保持适当的GSH水平方面起着重要作用,从而有助于保护细胞不因体内GSH水平过低而导致的细胞毒素损害,如对乙酰氨基酚中毒的情况。由于具有这种作用的机理,在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时,本品也可以作为一种特殊的解毒剂(在后一种情况中,本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗,丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物)。急性毒性:口服、腹腔内注射或静脉注射乙酰半胱氨酸的急性毒性低,在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50分别>10g和>8g/kg,静脉注射给药大鼠为2.8g/kg,小鼠为4.6g。长期毒性:在重复给药研究中,大鼠口服给药1g/kg/日共12周和6个月,耐受良好。狗口服给药300mg/kg/日共一年,尚未见毒性反应。生殖毒性研究:观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。致突变研究:乙酰半胱氨酸无致突变作用
药物相互作用:本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。
不良反应:口服本品偶有过敏反应,如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。口服给药期间可能出现胃肠道刺激,如恶心和呕吐。
禁忌症:对本品过敏者禁用。支气管哮喘患者慎用或禁用。
注意事项:1.不宜与金属橡胶氧化剂接触,喷雾器要采用玻璃或塑料制品; 2.应用时应临时溶解,剩余的溶液需保存在冰箱内,48小时内用完; 3.哮喘患者,患有严重通气不足的老年人,妊娠及哺乳期妇女慎用。
贮藏方法:遮光,密封,在阴凉干燥处保存。