药品名称:注射用单硝酸异山梨酯
功效主治:预防和治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
用法用量:静脉滴注临用前,取1瓶,加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。静脉滴注开始剂量60μg/分,一般剂量60~120μg/分,每日一次,10天为一疗程。
化学成分:注射用单硝酸异山梨酯。
性状:本品为白色或类白色的疏松状物
药理作用:单硝酸异山梨酯为二硝酸异山梨酯主要活性代谢物,二硝酸盐绝大部分临床活性为单硝酸异山梨酯。单硝酸异山梨酯和所有有机硝酸的主要药理在于舒张血管平滑肌,扩张动脉末梢尤其是静脉。扩张静脉可以促进末梢血的聚集,减少静脉回流心脏,因而降低左心室端舒压和肺毛细管契压。小动脉舒张可以降低全身血管阻力,动脉收缩压和平均动脉压,也会舒张冠状动脉。降低前舒压、后舒压和冠状舒张的重要性尚不明确。单硝酸异山梨酯在相关浓度上不会产生基因突变、染色体畸变。雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周,开始服用剂量为750mg/kg/天的单硝酸异山梨酯,研究结果表明对生殖无影响。致畸研究中,孕鼠和孕兔服用剂量达240mg或280mg/kg/天,未发现致畸作用
药物相互作用:1 与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。2 与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。3 中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。4 与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。5 与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
不良反应:1 常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。2 逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐
禁忌症:1 脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高。2 严重贫血患者应用本品时,可能加重心脏负担。3 青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压。4 心肌梗死患者有低血压及心动过速者。5 梗阻性心肌病时可加重心绞痛。6 严重肾功能损害。7 严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。
注意事项:1 交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。2 对诊断的干扰:(1)血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加;(2)尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中梨草杏仁酸(vma)值显著升高;(3)用zlatkis-zak法测定血胆因醇可能造成假性降低。3 应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。4 用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性降压。5 按不同患者的需要和耐受性调整用量。6 长期含服用可引起耐药性而用量要加大,停药一周左右疗效才恢复。7 大量或长期使用后需要停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳。8 对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见,且有争论,倾向于不必考虑。
贮藏方法:密闭,阴凉处保存。