药品名称:多巴丝肼胶囊
功效主治:用于帕金森病、帕金森综合征。
用法用量:口服 第一周一次125mg,一日2次;以后每隔一周,一日增加125mg,一 般一日剂量不得超过1g,分3~4次服用。维持剂量一次250 mg,一日3次。
化学成分:左旋多巴
性状:Levodopa and Benserazide Hydrochloride Capsules
药理作用:本品为复方制剂,含左旋多巴及苄丝肼,苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂,不易 进入中枢,仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增加5-10 倍,因而进入中枢的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在脑内经多巴脱羧酶作用转 化为多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。苄丝肼与左旋多巴合用既可降 低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,又可减少左旋多巴的用量。【药代动力学】口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布 于体内各种组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外 代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,加用外周多巴脱羧 酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴 胺引起的不良反应。口服后左旋多巴80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主 要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出 体外约5%,可通过乳汁分泌。
药物相互作用:1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。 4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压 作用增强。
不良反应:较常见的不良反应有恶心,呕吐,直立性低血压、头、面部、舌、上肢和身 体上部的异常不随意运动,精神抑郁、排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、 心律失常、溶血性贫血。
禁忌症:严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史 者禁用。
注意事项:高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留 者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以 减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明本品可引起内脏和骨 骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。【儿童用药】慎用。【药物过量】中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。 处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗 和支持疗法。