药品名称:盐酸戊乙奎醚注射液
功效主治:用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。
用法用量:肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量。 轻度中毒 1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg。 中度中毒 2-4mg(支),同时伍用氯解磷定750-1500mg。 重度中毒 4-6mg(支),同时伍用氯解磷定1500-2500mg。 首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。
性状:注射剂
药理作用:本品系新型选择性抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用;因此,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等。同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用;因而,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流延、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。本品毒性较小,小鼠LD50为261.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠LD50450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的长期毒性试验,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其他异常,肌注局部刺激试验符合规定。致突变试验为阴性;在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖性毒性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性,亦未见行为致畸胎作用。
不良反应:用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。
禁忌症:青光眼患者禁用。
注意事项:1、本品对心脏(m2受体)无明显作用,故对心率无明显影响; 2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否 阿托品化 ,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断 阿托品化 ; 3、心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。
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