药品名称:环磷酰胺片
功效主治:本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血 病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部 鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
用法用量:成人常用量:口服每日2~4mg/kg,连用10~14天,休息1~2周重复。儿童 常用量:口服每日2~6mg/kg,连用10~14天,休息1~2周重复。
化学成分:环磷酰胺
性状:本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
药理作用:本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸 酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA 发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药 物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后达血浆峰浓度,在肝脏转 化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4~6小时, 48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。
药物相互作用:环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛 风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外 也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆 碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类 药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
不良反应:骨髓抑制:白细胞减少最常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢 复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐, 一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症 状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规 剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤 色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
禁忌症:抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项:本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时 应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度, 能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血 液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既 往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品 需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本 品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
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