药品名称：亚叶酸钙注射液
功效主治：1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。 2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常 用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶 酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
用法用量：1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生 理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须 新鲜配制。 2.作为甲氨喋呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂 量为按体表面积9 mg~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺 嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9 mg~15mg，视中毒情况而定。
化学成分：亚叶酸钙
性状：本品为黄色、澄明的水溶液。
药理作用：本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。 甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑 制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对 抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。【药代动力学】本品肌注后，血清峰值需0.71?0.09小时，血清还原叶酸为3.5小时，药物作用持续3 －6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，少量 随粪便排泄。
药物相互作用：本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
不良反应：很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
禁忌症：恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。
注意事项：1．当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿 （pH?7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨 喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。 2．接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：1)治疗前 观察肌酐廓清试验；2)甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲 氨喋呤浓 度，以调整本品剂量;当甲氨喋呤浓度低于5´10-8mol/L时,可以停止 实验室监察；3)甲 氨喋呤治疗前及以后每24小时测定 血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿 液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在 3000ml/m2)；5)本品不宜与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲 氨喋呤后24~48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 4．本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确
功效主治：1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。 2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常 用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶 酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
用法用量：1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生 理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须 新鲜配制。 2.作为甲氨喋呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂 量为按体表面积9 mg~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺 嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9 mg~15mg，视中毒情况而定。
化学成分：亚叶酸钙
性状：本品为黄色、澄明的水溶液。
药理作用：本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。 甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑 制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对 抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。【药代动力学】本品肌注后，血清峰值需0.71?0.09小时，血清还原叶酸为3.5小时，药物作用持续3 －6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，少量 随粪便排泄。
药物相互作用：本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
不良反应：很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
禁忌症：恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。
注意事项：1．当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿 （pH?7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨 喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。 2．接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：1)治疗前 观察肌酐廓清试验；2)甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲 氨喋呤浓 度，以调整本品剂量;当甲氨喋呤浓度低于5´10-8mol/L时,可以停止 实验室监察；3)甲 氨喋呤治疗前及以后每24小时测定 血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿 液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在 3000ml/m2)；5)本品不宜与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲 氨喋呤后24~48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 4．本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确