药品名称：注射用两性霉素B
功效主治：本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进 行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它 真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感 染和眼内炎等。
用法用量：静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一 次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔 日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂 量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每 日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3 个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真 菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。 鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg， 最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。 鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时 给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减 少不良反应。 局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射 用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度 为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml； 持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注 射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10 日。 静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配 制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀 释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓 度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小 时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。 鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖 注射液19ml稀释，使最终浓度成250?g/ml。注射时取所需 药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射 液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。
化学成分：两性霉素B
性状：品为黄色或橙黄色粉末。
药理作用：本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐 球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、 念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大 多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用 治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。 作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结 合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、 核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生 长。【药代动力学】开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg ，后逐 步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为2～ 4mg/L。血消除半衰期(t1/2?)约为24小时。蛋白结合率为 91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低 于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本 品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状 腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每 日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量 的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药 物排泄增多。本品不易为透析清除。
药物相互作用：1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药 物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加 重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激 素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心 脏功能。 2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地 黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。 3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加 细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的 毒性反应。 4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康 唑等在体外具拮抗作用。 5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、 万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。 6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性 霉素B合用时宜减少其剂量。 7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用， 两者同用时需监测血钾浓度。 8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少 肾小管酸中毒发生的可能。
不良反应：1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、 食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。 2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能 损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮 和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。 3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。 4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白 细胞或血小板减少。 5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰 竭亦有发生。 6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心
禁忌症：对本品过敏及严重肝病的患者禁用。
注意事项：1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深 部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作 出决定。 2．下列情况应慎用： (1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度 减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者 如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药 间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于 4g时可引起不可逆性肾功能损害。 (2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用 本品。 3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、 血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减 量或暂停治疗，直至肾功能恢复。 4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和 抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可 的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。 5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量 (0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。 6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。 7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显 影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应 用指征时方可慎用。 哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。【儿童用药】静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小 有效剂量。【老年患者用药】老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度 减量应用。【药物过量】药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药， 并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。
功效主治：本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进 行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它 真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感 染和眼内炎等。
用法用量：静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一 次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔 日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂 量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每 日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3 个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真 菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。 鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg， 最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。 鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时 给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减 少不良反应。 局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射 用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度 为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml； 持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注 射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10 日。 静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配 制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀 释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓 度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小 时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。 鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖 注射液19ml稀释，使最终浓度成250?g/ml。注射时取所需 药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射 液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。
化学成分：两性霉素B
性状：品为黄色或橙黄色粉末。
药理作用：本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐 球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、 念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大 多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用 治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。 作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结 合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、 核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生 长。【药代动力学】开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg ，后逐 步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为2～ 4mg/L。血消除半衰期(t1/2?)约为24小时。蛋白结合率为 91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低 于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本 品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状 腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每 日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量 的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药 物排泄增多。本品不易为透析清除。
药物相互作用：1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药 物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加 重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激 素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心 脏功能。 2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地 黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。 3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加 细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的 毒性反应。 4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康 唑等在体外具拮抗作用。 5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、 万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。 6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性 霉素B合用时宜减少其剂量。 7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用， 两者同用时需监测血钾浓度。 8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少 肾小管酸中毒发生的可能。
不良反应：1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、 食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。 2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能 损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮 和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。 3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。 4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白 细胞或血小板减少。 5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰 竭亦有发生。 6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心
禁忌症：对本品过敏及严重肝病的患者禁用。
注意事项：1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深 部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作 出决定。 2．下列情况应慎用： (1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度 减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者 如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药 间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于 4g时可引起不可逆性肾功能损害。 (2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用 本品。 3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、 血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减 量或暂停治疗，直至肾功能恢复。 4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和 抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可 的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。 5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量 (0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。 6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。 7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显 影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应 用指征时方可慎用。 哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。【儿童用药】静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小 有效剂量。【老年患者用药】老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度 减量应用。【药物过量】药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药， 并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。