药品名称:土霉素片
功效主治:1.本品作为选用药物可用于下列疾病: (1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤 寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、 非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2.由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病 原菌对本品敏感时,方可作为选用药物。
用法用量:口服,成人一日1.5~2g,分3~4次;8岁以上小儿一 日30~40mg/kg,分3~4次。8岁以下小儿禁用本品。
化学成分:土霉素
性状:本品为淡黄色片或糖衣片。
药理作用:四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、 支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐 药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、 梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶 尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的 广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括 葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素 类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。 本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的 A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。【药代动力学】本品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服本品1 小时后,2小时到达血药峰浓度(Cmax),为2.5mg/L。本品 吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、 腹水,不易透过血-脑脊液屏障。本品蛋白结合率约为20%。 肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为9.6小时。本品主要自 肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不 吸收部分以原形药随粪便排泄。
药物相互作用:1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高, 可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内 不应服用制酸药。 2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不 溶性络合物,使本品吸收减少。 3.与全身麻醉药甲氧氟烷同用时,可增强其肾毒性。 4.与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损 害。 5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可 加重肝损害。 6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收, 必须间隔数小时分开服用。 7.本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。 (8)本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治 疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
不良反应:1.消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、 腹胀、腹泻,偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发 生于服药后立即卧床的患者。 2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾 功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上 述情况的患者。 3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、 血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮 加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发 生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以,应建议 患者不要直接暴露于阳光或紫
禁忌症:有四环素类药物过敏史者禁用。
注意事项:1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可 对本品呈现过敏。 2.对诊断的干扰: (1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本 品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。 (2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。 3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。 4.口服本品时,应饮用足量(约240ml)水,避免食道 溃疡和减少胃肠道刺激症状。 5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用, 避免食物对吸收的影响。 6.下列情况存在时须慎用或避免应用: (1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类 药物。 (2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应 用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。 7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用 药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次, 至少4次。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的 钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿 骨骼生长,此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用,因此 妊娠期妇女不宜使用本品。 本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的 发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。【儿童用药】本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿 黄染,牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜 用本品。【老年患者用药】老年患者常伴有肾功能减退,应用本品,易引起肝毒性, 故老年患者应用本品时应根据肾功能减退的程度调整剂量。【药物过量】本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及 大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。
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