药品名称:注射用氯唑西林钠
功效主治:本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血 症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓 性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
用法用量:1.肌内注射成人每日2g,分4次,小儿每日按体重25~ 50mg/kg,分4次。肌内注射时可加0.5%利多卡因减少局部疼 痛。 2.静脉滴注成人一日4~6g,分2~4次;小儿一日按体 重50~10mg/kg,分2~4次。 3.新生儿体重低于2kg者,日龄1~14天时每12小时 按体重予25mg/kg,日龄15~30天时每8小时按体重予 25mg/kg;体重超过2kg者,日龄1~14天时每8小时按体 重予25mg/kg,日龄15~30天时每6小时按体重予25mg/kg。 轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减 退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发 生。
化学成分:氯唑西林钠
性状:本品为白色粉末或结晶性粉末。
药理作用:本品为半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特点, 对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括 金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性 较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗 菌作用较青霉素为弱,对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。【药代动力学】肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达 到,为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束 即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血 清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓 液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过 胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西 林血消除半衰期(t1/2?)为0.5~1.1小时,主要通过肾小球滤 过和肾小管分泌,自尿中排出,静脉滴注本品后,约62%自 尿排出,约6%自胆汁排出,少量在肝脏代谢。
药物相互作用:1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴 比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同 瓶滴注。 2.丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌、延长本品的 血清半衰期。 3.阿司匹林、磺胺药抑制本品与血清蛋白结合,提高 本品的游离血药浓度。
不良反应:1.过敏反应:以荨麻疹等各类皮疹为多见,白细胞减 少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应也可发生,严 重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发生,必须就地抢 救,保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治 疗措施。 2.静脉注射本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移 酶升高。 3.大剂量注射本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反 应。 4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和 尿毒症。 5.个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。
禁忌症:有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者 禁用。
注意事项:1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2.对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或 青霉胺过敏。 3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者 应慎用本品。 4.本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力,新生儿 尤其是有黄疸者慎用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究,所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。本品有少量在乳汁中分泌,因此哺乳 期妇女时应用本品时宜暂停哺乳。【儿童用药】新生儿尤其早产儿应慎用。
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