药品名称:阿咖片
性状:该品为薄膜包衣片;去包衣后显白色;味微酸、遇湿易变质。
适应症:阿咖片用于各种疼痛如牙痛头痛痛经偏头痛及中轻度癌症等的镇痛和解热退烧也可用于治疗各类关节炎缓解关节肿胀症状
用法用量:口服。1、镇痛和解热,成人每次口服2片, 一日3次,儿童减半或遵医嘱。2、抗风湿,治疗急性风湿热及类风湿关节炎,成人用量每天口服4次,每次3片。
成份:阿司匹林,咖啡因
药理毒理:口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%—90%。水杨酸结合率为65%-90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快。该品可通过乳汁排泄。服用小剂量时,原形药的血浆半衰期15—20分钟,水杨酸血浆半衰期(tl/2)2—3小时。
不良反应:⒈较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于该品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生 率3%-9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2、中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用—定疗程,血药浓度达200-300ug/ml后出现。3、过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。4、肝、肾功能损害,与剂量大小有
禁忌:l、该品所含成分过敏者禁用。2、活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血患者禁用。3、血友病或血小板减少症患者禁用。4、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
药物相互作用:l、与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为该品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。该品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。2、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。3、与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。4、尿碱化药(碳酸氢钠
注意事项:⒈交叉过敏反应。对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。2、对诊断的的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现出现假阴性; ②可干扰尿酮体试验; ③当血药浓度超过130ug/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但尿酸酶法则不受影响; ④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸(5HIAA)时可受该品干扰; ⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; ⑥由于该品抑制血小板聚集, 可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上:尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道; ⑦肝功能试验,当血药浓度>250ug/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常; ⑧大剂量应用,尤其足血药浓度>300ug/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;⑩由于该品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用该品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于该品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。3、下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(该品偶见引起溶血性贫血);③痛风(该品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留); ④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
贮藏:密闭,在干燥处保存。
批准文号:国药准字H11021803
生产厂家:华润三九(北京)药业有限公司
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