药品名称:阿司匹林片
性状:本品为白色片。
适应症:1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经
痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,
故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状
缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性
心脏损害及其它并合症。
3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但
须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼
年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病
已很少应用本品。
4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
用法用量:1.成人常用量 口服。
(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。
(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。
(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,
一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
2.小儿常用量 口服。
(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~
10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。
(2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未获疗效,可根
据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。
(3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg,
每日3-4次;退热2-3天后改为每日30mg/kg,每日3-4次;症状解除后减少剂量至每日
3mg/kg-5mg/kg,每日一次,连续服用2月或更久。
成份:阿司匹林
药理毒理:本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对
机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不
能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,
可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组
胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③
解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出
汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑
制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:
⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作
用。
【药代动力学】本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。
水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨
酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢
物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
不良反应:一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤
其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300
?g∕ml后出现。
(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。
多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是
阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
(3)肝、
禁忌:下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小
板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性
水肿或休克者。
药物相互作用:(1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗
炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏
死、肾癌或膀胱癌的可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道
溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加
出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,
使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓
度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血
药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态
的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血
药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加
胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排
泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;
当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺
舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
注意事项:(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,
必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,
葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130?g∕ml
时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿
5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于
所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量
小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的
报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转
移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是
血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;
⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用
放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;由于本
品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺
陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可
能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全
和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力
衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尽量避免使用。
(1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、
头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在
人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期
延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿
出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭
锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥
用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重
过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度
可达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day,分次服
用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml -300?g/ml)。高剂量时
(血药浓度>200??g/ml)的毒性反应发生率增加。
【老年患者用药】老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。
【药物过量】过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗
者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼
吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、
抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;
过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、
低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
规格:(1)0.3g (2)0.5g
批准文号:国药准字H53021522
生产厂家:昆明贝克诺顿制药有限公司
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