基本资料对比
| 名称 | 甘露聚糖肽胶囊 | 艾瑞妮 |
| 生产厂家 | 成都利尔药业有限公司 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 规格 | 5mg | 本品选用口服固体药用高密度聚乙烯瓶为其包装材料，内置干燥剂。14片/瓶(80mg规格); 28片/瓶(160 mg规格)。 |
| 剂型 | 胶囊剂 | 片剂 |
说明书对比
| 批准文号 | 国药准字H20003315 | 国药准字H20180013 |
| 用法用量 | 口服 | 本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。 HER2检测 在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。 推荐剂量和给药方法 吡咯替尼推荐剂量为400mg,每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用， 每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。 卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2,每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2)，在餐后30分钟内服用(早上一-次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。 治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 剂量调整 药物不良反应所致的剂量调整 治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表1原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方法参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考[注意事项]。一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察<14天后仍存在，出现>2次)的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调最低剂量为240 mg。 卡培他滨应该根据其现行说明书进行剂量延迟和/或减量。 药物相互作用所致的剂量调整 尚未开展评价吡咯替尼与其他药物之间相互作用的体内研究。如合并使用CYP3A4强抑制剂和强诱导剂，应密切监测，结合临床观察考虑是否进行剂量调整(参见[药物相互作用])。 特殊人群的使用儿童患者: 尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18岁以下患者使用。 老年患者: 吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限，建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量(见[老年用药])。 肝功能不全患者 目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据。由于本品主要经肝脏代谢，中、重度肝功能不全的患者不推荐使用。 肾功能不全患者 目前尚无针对肾功能不全患者进行的药代动力学研究，尚无肾功能不全患者的临床用药数据。健康受试者口服[14C]标记吡咯替尼后，不足2％的放射性物质经尿排泄，提示肾脏功能不全对吡咯替尼暴露影响非常有限。肾功能不全患者仍。应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。 |
| 化学成分 | α-甘露聚糖肽 | 本品活性成份为马来酸吡咯替尼，其化学名称为: (R, E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙希酰胺马来酸盐(1 : 2)。 分子式: C32H31CLN6O3.2C4H4O4 分子量: 815.22 |
| 不良反应 | 过敏反应：瘙痒、皮疹、红斑、风团、寒战、发烧。呼吸系统：胸闷、呼吸困难，有发生呼吸骤停的报告。 注射局部：疼痛。 | 本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由吡咯替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能完全反映临床实践中的实际发生率。 安全性特征概述 大约有564例受试者在临床试验中接受了吡咯替尼单药或联合给药，其中有约186例接受了盲态下的吡咯替尼治疗。已在131例HER2阳性的复发或转移性乳腺癌受试者中评价了吡咯替尼不同剂量下单药或联合卡培他滨的安全性。吡咯替尼与卡培他滨联用的安全性数据主要来自一项包括128 例既往接受过和未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的II期临床试验，该研究中有65例患者接受了吡咯替尼(400 mg每日I次)联合卡培他滨(1000 mg/m?,每日2次)治疗，中位药物持续治疗时间为14.3月(范围: 2月-21月)。10.8％的患者吡咯替尼减量使用。 吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见(≥20％)的不良反应包括胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征)、代谢及营养类疾病(食欲下降、低钾血症)、肝胆系统疾病(血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高)、全身反应(乏力)、血液系统疾病( 血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低)。发生率>2％的3级及以上不良反应包括手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和AST升高。导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括腹泻、呕吐、ALT升高和皮疹。 不良反应列表 一项随机、开放、对照的II 期临床研究比较了吡咯替尼联合卡培他滨和拉帕替尼联合卡培他滨治疗既往接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌的安全性和有效性(见[临床试验])。表3和表4分别列出了来自该研究的治疗期间试验组发生率210％的不良反应及≥10％的与药物相关的实验。室检查值异常。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者、风湿性心脏病、支气管哮喘、气管炎患者禁用，高敏体质者禁用。 | 已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用 |
| 注意事项 | 过敏性体质者慎用。 当药品性状发生改变时禁止使用。 | 腹泻:腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。II期研究中吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的腹泻发生率为96.9％，主要以1~2级为主，15.4％的患者发生了3级腹泻，未报告4级及以上腹泻。首次腹泻发生时间较早，75％的患者首次腹泻可发生于用药的第1~4天，第1周期是3级腹泻的高发期，,大约50％的首次3级腹泻可发生于用药的第2~15天。腹泻通常持续2-3天，经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗，绝大多数的腹泻可得到控制。治疗期间反复发生腹泻的中位累积持续时间为47天。随着治疗周期的增加，总体腹泻的发生率有下降趋势，3级腹泻的发生无增加趋势。 治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化，发现大便不成形后，尽早开始抗腹泻治疗，可选用洛哌丁胺或蒙脱石散。如出现持续的3级腹泻、或1~2级腹泻伴并发症(≥2级的恶心、呕吐、发热、便血或脱水等)时，患者应立即联系医生并接受治疗上的指导，尽早开始对症治疗。发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理，参见[用法用量]。对于治疗期间频繁发生腹泻的患者，应警惕发生严重腹泻的可能。 肝脏功能异常: II 期研究中，毗咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的肝功能异常发生率为53.8％ (35/65),表现为转氨酶升高(包括AST和ALT升高)、胆红素升高(包括总胆红素升高、结合胆红素升高和非结合胆红素升高)、碱性磷酸酶升高和γ -谷氨酰转移酶升高，以1~2级为主，未报告4级及以，上的肝功能异常。肝功能异常可能发生在用药后数天或数个月之后，临床试验中首次发生日期平均为用药后第41天(范围: 8天-335天)，仅7.7％发生2~3级肝功能异常的患者需要暂停或调整吡咯替尼剂量，经暂停或调整剂量后均可恢复。在临床试验中目前尚未观察到吡咯替尼所致的肝损伤(ALT或AST>正常值上限3倍和总胆红素>正常值上限2倍)，但大量人群长期暴露于吡咯替尼的数据尚有限。 开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少每2个周期(6周)应监测一次肝功能，包括ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，如有异常，应增加监测频率。如果发现严重的肝功能异常应中止治疗。中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险，不推荐使用。 皮肤反应:手足综合征(手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹)是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应，严重时可能影响日常生活或工作。II期研究中，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的手足综合征发生率为78.5％(51/65)，大多数为1~2级，3级发生率为24.6％ (16/65)。 如果发生手足综合征，患者应加强日常皮肤护理，使用润肤霜或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，避免压力或摩擦，在医师指导下可使用皮肤外用药对症治疗。皮疹发生率为13.8％ (9/65)，大多数皮疹为1级，3级皮疹发生率为3.1％ (2/65)。 需要注意，具有相同作用机制的同类药物已有严重皮肤不良反应的个例报道，包括多形红斑、Steven-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。 如发生2级或以上皮肤不良反应，应根据剂量调整指导原则进行处理，参见[用法用量]。 血液学:II期研究中，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低的发生率分别为40.0％ (26/65)、32.3％ (21/65) 和9.2％ (6/65)， 3级中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低发生率分别为7.7％ (5/65)、4.6％ (3/65)和1.5％ (1/65)。 使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规，治疗期间应定期监测血常规。 QT间期延长: I、I期研究中，吡咯替尼(400mg QD)联合卡培他滨治疗后14.5％ (11/76) 乳腺癌患者出现了QTcF超过480 ms或较基线增加≥60ms。基于目前结果，尚不能对吡咯替尼是否导致QT间期延长得出明确结论。同类药物中有报道导致QT间期延长的情况。鉴于QT间期延长本身的风险且不能排除吡咯替尼引起该效应的可能性,在开始使用吡咯替尼前,应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症。在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕: 1)心脏基础疾病或特殊情况:如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗; 2)先天性长QT间期综合征; 3)低钾血症、低钙血症、低镁血症; 4)同时使用2种或以,上的导致QT间期延长的药物。 左室射血分数(LVEF)下降:临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后，LVEF下降至低于50％的情况。II 期研究中，12.3％的乳腺癌患者出现2级LVEF下降(较基线下降> 10％，< 20％)。 目前大量人群长期暴露于吡咯替尼的数据有限。在开始本品治疗前，应进行LVEF评估，确认本品治疗前LVEF在正常值范围内。在本品治疗过程中，应定期监测LVEF, 以确保LVEF不低于正常值下限。吡咯替尼治疗期间，如发生LVEF明显下降，应根据剂量调整指导原则进行处理，参见(用法用量]。 |
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