名称 | 酮洛芬胶囊 | 莱瑞克 |
生产厂家 | 广州白云山明兴制药有限公司 | 重庆赛维药业有限公司 |
规格 | 50mg | 100mg*10粒/板/盒 |
剂型 | 胶囊剂 | 胶囊剂 |
批准文号 | 国药准字H44023622 | 国药准字H20130064 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
用法用量 | 口服。成人,一次50毫克,一日3次。 | 普瑞巴林适于餐前或者餐后口服。 当确定停用普瑞巴林时,应在一周内缓慢将剂量减至最低。 普瑞巴林添加治疗成人部分性癫痫发作的有效剂量为150~600mg/天,分2~3次服用。普瑞巴林的疗效和不良反应与剂量相关。推荐起始剂量为150mg/天。根据患者对普瑞巴林的应答和耐受性,日剂量可最大增至600mg。 由于普瑞巴林主要经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者应调整剂量。 肾损伤患者 表1 根据肾功能调整普瑞巴林的剂量
*日剂量(mg/天)应按照给药次数多次使用。 †补充剂量为单次增加剂量 |
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化学成分 | 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为酮洛芬,其化学名为?-甲基 -3-苯甲酰基-苯乙酸。 | 本品主要成份为普瑞巴林。 化学名称:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 |
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不良反应 | 1. 少数病人可出现恶心,呕吐,胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高。 2. 罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。 | 普瑞巴林在上市前开发期间,各种患者群体交叉的所有对照和非对照的临床试验中,有10000多患者服用普瑞巴林,其中大约5000例服用6个月或6个月以上,3100多例服用1年以上,1400多例至少服用2年。 添加治疗成人部分性癫痫发作的对照临床试验 导致停药的不良反应 在添加治疗癫痫的临床试验中,普瑞巴林组和安慰剂组因不良反应停药的比例分别为15%和6%。普瑞巴林组导致停药的常见不良反应包括头晕(6%)、共济失调(4%)、嗜睡(3%);在安慰剂组中,上述导致停药的不良反应的发生率小于1%。普瑞巴林组发生率至少为1%的其他不良反应(发生率约为安慰剂组的两倍)包括:无力、复视、视力模糊、思维异常、恶心、震颤、眩晕、头痛和思维混乱(各导致停药为2%或更少)。 最常见不良反应 表2列出了所有与剂量有关的不良反应,普瑞巴林组的发生率至少为2%。剂量相关性的界定标准为:600mg/天普瑞巴林组不良反应的发生率至少比安慰剂和150mg/天组高2%。在这些试验中,758例患者服用普瑞巴林12周,294例患者服用安慰剂12周。因为患者至少服用1~3种其他抗癫痫药物,不能确认下述不良反应仅归于普瑞巴林,还是归于普瑞巴林与其他药物合用。在这些试验中,普瑞巴林所致不良反应均为轻度或者中度。 表2 在治疗癫痫的临床试验中,与剂量相关的不良反应(所有普瑞巴林组不良反应的发生率至少为2%, 600mg/天组的不良反应发生率比安慰剂和150mg/天组多2%以上)
* PGB:普瑞巴林组 † 排除在研究E1中接受50mg剂量的患者 ‡ 思维异常主要包括注意力集中困难,也包括认知、语言困难和思维缓慢相关的异常。 §研究者使用的术语;总结水平术语为弱视 【临床研究中观察到的其他不良反应】 |
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禁忌症 | 1. 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。 3. 对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 | 对普瑞巴林或处方中任何成分过敏的患者禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | 1. 本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于解热连续使用不得超过3天,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。 2. 有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。 3. 下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 4. 用药期间如出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况应立即停止用药。 5. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 6. 本品性状发生改变时禁止使用。 7. 请将本品放在儿童不能接触的地方。 8. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 | 1、正如所有的抗癫痫药物一样,应该逐渐地停用普瑞巴林,以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻,若要停用普瑞巴林,应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。 2、普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴(嘴唇、齿龈、舌)、颈(咽、喉)肿胀,上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。 3、普瑞巴林可引起过敏反应,如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。 4、普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险,应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。 5、普瑞巴林可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此,不应驾车和操控复杂机器,或从事其他危险的活动。 6、普瑞巴林可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者,普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。 7、在标准的临床前致癌研究中,用两种不同种的小鼠进行试验,意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明,没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。 在各种患者群体交叉的临床研究中,包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤,或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中,缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料,因此,不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。 8、普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变,应通知医生。 9、普瑞巴林伴随肌酸激酶升高,不能解释的肌肉痛,触痛或者虚弱,特别是伴有不适或发热时,应迅速报告医生。 10、普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中,普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。 11、普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。 12、和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗,会添加中枢神经系统不良反应,如嗜睡。 13、服用普瑞巴林时不要饮酒,普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。 14、治疗期间已经怀孕或打算怀孕,要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳,也应通知医生。 15、普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。 16、糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡,虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。 17、药物滥用和依赖性 尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物,均应仔细评价患者的药物滥用史,并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状(如,形成耐药性、用药剂量增加和找药行为)。 17.1 药物滥用 在由15例服用镇静/催眠药物(包括酒精)的患者参加的试验中,患者对普瑞巴林(450mg,单剂)的作用评价非常好,其效果与安定(30mg,单剂)相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4%和1%;但是,群体资料分析表明,普瑞巴林导致欣快感的发生率为1%~12%。 17.2 依赖性 临床试验表明,一些患者突然快速停用普瑞巴林,可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状;这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 普瑞巴林对怀孕妇女的影响没有进行适当和良好的对照研究。只有在确证潜在的益处胜过对胎儿潜在的风险时,才能在怀孕期间使用普瑞巴林。大鼠和兔在妊娠期间服用普瑞巴林,其血浆暴露量(AUC)≥人服用最大推荐剂量600mg/天的暴露量的5倍时,胎儿组织结构畸形发生率增加,同时可见其它发育毒性,包括致死率、生长迟缓以及神经和生殖系统功能损伤。 普瑞巴林对怀孕妇女分娩的影响尚不清楚。对大鼠胎儿生前和生后研究表明,当普瑞巴林的血浆暴露量大于人均血浆暴露量(123μg•hr/mL,该暴露量为人口服最大推荐剂量600mg/天的暴露量)的50倍时,可延长妊娠期和诱发难产。 普瑞巴林是否排入人的乳汁尚不清楚。但是,普瑞巴林泌入大鼠乳汁中。由于许多药物泌入人的乳汁中,以及动物研究表明普瑞巴林存在致肿瘤潜力,因此,应根据药物对乳母重要性,决定是否停止哺乳或停止服药。 【儿童用药】 普瑞巴林对儿科患者的安全性和疗效还没有确立。 【老年用药】 在癫痫患者参加的普瑞巴林临床对照研究中,65~74岁只有10例,75岁以上2例。老年患者和年轻患者服用普瑞巴林的疗效和安全性总体上无差异。 已知普瑞巴林大量由肾排泄,因此,肾功损伤患者对普瑞巴林的毒性反应风险可能较大。由于普瑞巴林主要由肾排泄消除,因此,对于肾损伤的老年患者应调整剂量。 |
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