化学治疗简称化疗，指抗癌药物治疗。
癌症药物治疗作为一门较系统的学科是从本世纪40年代逐步形成的。1942年氮芥成功地应用于淋巴瘤的治疗，这一成就促进了烷化剂的合成和应用。在其后很短的时间里，陆续合成了噻替派、苯丁酸氮芥、马利兰、苯丙氨酸氮芥、环磷酸胺等。进人50年代后，先后发现了叶酸抗代谢剂如氨甲蝶吟、疏基嘌呤、5一氟脲嘧啶等，以及许多抗菌药物如博莱霉素、丝裂霉素、阿霉素等。到60年代末，大部分抗肿瘤药物都已被发现，包括长春花碱、长春新碱、甲基苄肼、阿糖胞苷、顺铂等。近年来泰素、健择等药品的应用又成为化疗品的里程碑或新进展。肿瘤化疗可供选择的药物越来越多，化疗从应用单一药物开始，发展到几种药物联合使用治疗，同时开展了肿瘤细胞动力学和化疗药物动力学的研究，使化疗疗效大大提高。化疗成为临床肿瘤治疗中不可缺少的重要手段之一
化学治疗的发展历史较短，但发展迅速，目前在肿瘤治疗中已由姑息性治疗向根治性治疗过渡。对于某些肿瘤如绒毛膜上皮癌、急性淋巴细胞白血病、睾丸肿瘤和恶性淋巴瘤等，化学治疗已经取得相当高的治愈率。化疗同时也是现代肿瘤综合治疗的重要组成部分，由于化疗的使用，乳腺癌、骨肉瘤、小细胞肺癌。肾母细胞瘤、大肠癌等的治愈率有了显著提高。目前集落刺激因子GMCSF或GCSF的使用，促进了粒细胞的恢复，增加了化疗的强度，使化疗的骨髓抑制并发症大大减少，疗效进一步提高。故肿瘤化疗与提高免疫功能为主的中医中药、生物反应调节剂、各种细胞因子等，已构成以全身治疗为主的肿瘤内科，在肿瘤综合治疗中发挥重要作用。
一些肿瘤治疗的新技术，如介人化疗、骨髓移植，实际上是化疗在技术方法上的扩展和延伸。
l。介人区域性灌注化疗。经手术插管，选择肿瘤的供血动脉，直接将化疗药物灌注。旨在通过增加肿瘤组织内局部化疗药物浓度。延长化疗药物与肿瘤的接触时间，提高对肿瘤细胞的杀灭效果。区域灌注化疗对外科不能切除的肿瘤可进行姑息治疗，一部分患者经灌注化疗后肿瘤可缩小，为再手术创造机会，也可用作术后患者的辅助治疗。
2。大剂量化疗骨髓移植。化疗的疗效与化疗药物的剂量有直接的关系，剂量越大，彻底根治肿瘤的机会越高。但化疗最大的缺陷是抗癌药敌我不分，使无辜的正常组织细胞同时遭殃。特别是骨髓造血细胞对化疗药物非常敏感，大剂量化疗往往造成骨髓抑制，白细胞、血小板下降，治疗被迫中断。骨髓移植就是在大剂量化疗杀灭体内的癌细胞后，给病人输入骨髓细胞，以重建病人的造血功能。输人骨髓的来源可以是病人自己的，即在化疗前采集病人的自身骨髓加以保存，大剂量化疗后再回输给病人。也可以是健康供者的骨髓。骨髓移植是一种新的有效的治疗技术，挽救了一批常规化疗无效的白血病、淋巴瘤和其它肿瘤患者。