口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,高浓度见于肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些代谢物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人为高。T1/2为4~5.4小时。肾功能减退时,T1/2为10~13小时;肝功能减退时,T1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间,口服为2~4小时,肌注0.5小时,静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除,术后无需加用。
盐酸林可霉素口服液用法用量:成人一日1.5~2g,分3~4次用;4周及4周以上小儿:按体重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。婴儿小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。
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