氨苄西林,本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。本品可致过敏性休克,皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。偶见粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。注意事项(1)严重肾功能损害者,有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病,均应慎用。(2)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。(3)本品针剂应溶解后立即使用,溶解放置后致敏物质可增多。(4)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。
为半合成的广谱青霉素,其游离酸含3分子结晶水,供口服用;其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g,血清浓度于0.5〜1小时达峰值,约为12µg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小时。
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