伊维菌素对体内外寄生虫主要是体内线虫和节肢动物具有良好驱杀作用。其驱虫作用机理在于促进突触前神经元释放γ-氨基丁酸,从而打开GABA介导的氯离子通道。伊维菌素对无脊椎动物神经和肌肉细胞位于GABA介导位点附近的谷氨酸介导的氯离子通道也具有选择性和高亲和力,从而干扰神经肌肉间的信号传递,使虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。线虫的抑制性中间神经元和兴奋性运动神经元是其作用部位,而节肢动物的作用部位是神经肌肉接头。对牛、羊的血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫、第四期幼虫驱除率97%~100%。对节肢动物亦很有效,如蝇蛆、螨和虱等。对嚼虱和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效,药物虽不能立即使蜱死亡,但能影响摄食、蜕皮和产卵,从而降低生殖能力。对血蝇的作用相似。对猪的蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及末成熟虫体驱除率达94%~100%,对肠道内旋毛虫(肌肉内旋毛虫无效)也极有效,对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。
伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸的释放,以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道,增强神经膜对Cl的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。
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