异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后作用只限于肺部而扩张支气管,它不作用于全身。沙丁胺醇为β2肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终末细支气管的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩作用。本品中异丙托溴铵和沙丁胺醇叠加作用于肺部的毒蕈碱和β2肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本品的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在不良反应。已对大鼠和狗进行本品的急性毒性试验。异丙托溴铵/沙丁胺醇之比使用技术上可测的最高剂量,即大鼠887/5397微克/公斤体重,狗165/862微克/公斤体重时,未出现全身毒性的征象,本化合物局部耐受性很好。根据受试种属(小鼠、大鼠和狗),计算静脉给予异丙托溴铵的LD50约为12-20毫克/公斤体重,沙丁胺醇为60-70毫克/公斤体重。
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