口服药物治疗可以帮助您增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。因为每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节，因而在临床治疗高血糖时而常常需要口服药物之间的联合治疗。
二甲双胍：肥胖患者首选
二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药，它除了降糖，可能还有降低体重的趋势，单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药，即确诊后就开始使用，即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时，也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能，但肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
磺脲类：必须饭前服
磺脲类药物是传统的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血糖的副作用。使用这类降糖药，必须严格在饭前服用，剂量必须合适，患者外出需要随身携带糖果。
因为磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，严重的低血糖可致命或导致大脑的永久损伤。因此在刚被诊断为糖尿病的病友中应谨慎使用，另外，在老年病友和肝、肾功能不全者中，磺脲类药物导致低血糖的危险性也增加。对有肾功能不全者，在磺脲类药物中可以选择格列喹酮。磺脲类药物还可以导致体重增加。
不过，新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸（含优降糖）等。
格列奈类：降餐后血糖
此类药物和磺脲类药物一样，通过促进发挥降糖作用；但与磺脲类药物不同的是，它们刺激胰岛素分泌的作用来得更快，并且具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。其调节餐后血糖效果好，所以又名餐后血糖调节剂，发生低血糖的几率较磺脲类药物少。
格列奈类应该在餐前10～15分钟服用，可单独使用或与其他降糖药物联合应用（磺脲类除外）。我国上市的有瑞格列奈和那格列奈代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）等。
胰岛素增敏剂：不受饮食影响
又名格列酮类降糖药，作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久，不受饮食影响，因此饭前饭后服用均可。单用不引起低血糖。一天服用2次。
在使用噻唑烷二酮类药物之前应检查肝功能并在使用过程中注意肝功能的监测。如果您有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍的病友应禁用该类药物。该药服用期间，需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。代表药物有罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（瑞彤）等。
α-糖苷酶抑制剂：与第一口饭同吃
该药抑制十二指肠分解淀粉的一种酶，使小肠对糖的吸收平摊到十二指肠、空肠和回肠。这样一来，餐后血糖的高峰变成了丘陵，可减少餐后高血糖对血管的损害。这类药物控 制血糖的能力居中偏弱，α-糖苷酶抑制剂可使糖化血红蛋白下降0.5%～0.8%。降低餐后血糖和不增加体重是这类药物的优势，他们可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用。该药单用不降正常血糖。用法为与第一口饭同吃。
妊娠和哺乳期妇女、糖尿病昏迷及昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒、有明显消化和吸收障碍的胃肠功能紊乱病友不能服用此类药物，18岁以下青少年使用需与医生沟通。
副作用主要为胃肠胀气。目前有阿卡波糖（拜唐苹）和伏格列波糖（倍欣）两种。