酮康唑是一种合成的广谱抗真菌咪唑类药。其抗真菌机理是通过抑制做为真菌细胞膜的重要成份的麦角畄醇合成，导致该菌细胞膜失去正常功能，引起膜的通透性增高，最后使真菌变性乃至死亡。
临床用于由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用该品治疗。
酮康唑曾经用于全身真菌感染如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。用于预防治疗因免疫机能降低（遗传性及由疾病或药物引起）而易发真菌感染的患者。但是该品可引起血清氨基转移酶（AST、ALT）升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例；儿童中亦有肝炎病例发生。
2004年1月1日至2011年7月12日，国家药品不良反应监测中心共收到酮康唑口服制剂病例报告1621例。其中，严重不良反应报告病例116例，占所有报告的7.16%，死亡病例2例。其中有肝毒性的92例次，占所有严重不良反应表现的58.60%，主要不良反应为肝功能异常、肝损伤、肝炎、肝中毒等。
鉴于酮康唑口服制剂存在严重的肝毒性，国家食药监局建议医护人员和患者只有当其他抗真菌药物治疗无效，且使用的效益大于风险时，才考虑使用本品。在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高（即使是轻度升高）或加剧，或同时伴有肝毒性症状时均应立即中止该品的治疗。 酮康唑如果作为外用药，可以咨询药店医师后购买使用，但是如果作为口服药，须在医生指导下使用。
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