环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。主要有胃肠道反应、中枢神经系症状、过敏反应和实验室检测异常,偶可导致癫痫、甚至惊厥(过量易于发生)等不良反应大多轻微,很少影响治疗继续进行。
【环丙沙星的功效与作用】
【功效主治】 该品对由敏感细菌引起的各种感染疾患有明显疗效。1、上呼吸道感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎及中耳炎。2、下呼吸道感染:急性支气管炎、肺炎、支气管扩张(感染)。
【化学成分】 盐酸环丙沙星。
【药理作用】 盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用,对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌科阴性杆菌具有较强的抗菌活性,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血链球菌、乙型容血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星,但该品对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。该品抗菌作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌作用为杀菌型。
【药物相互作用】
1 尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2 含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时,或服药后6小时服用。
3 该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4 环孢素与该品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
5 该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6 丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
7 该品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
8 去羟肌苷(DDI)药可减少该品的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与该品螯合,故不宜合用。
【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4 偶可发生:(1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3) 结晶尿,多见于高剂量应用时。(4) 关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌症】 对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。[1]