对比剂主要分成X线对比剂、磁共振对比剂、超声学对比剂。应用历史最长、最广泛、产品最多的是X线对比剂。

　　1919年X线对比剂，碘化钾使上肢静脉显影是首次在人类活体进行血管造影；1929年，出现苯酸钠盐造影剂;20世纪50、60年代出现的以泛影葡胺为代表的三碘化合物；1973年上市的甲泛糖胺(阿米培克)为第一代非离子型对比剂，成为对比剂发展史上的一个里程碑。此后，出现了第二代非离子型造影剂碘苯六醇(欧乃派克)、碘异肽醇(碘必乐)、碘普罗胺(优维显)。随后，上市第三代非离子型造影剂，第一个二聚体非离子型等渗造影剂——碘曲仑(伊索显)和碘克沙醇(威视派克)。

　　总体而言，X线对比剂主要经历了两个阶段，即离子型和非离子型阶段。离子型单体的渗透压是血液渗透压的5～8倍，离子型双体、非离子型单体是血液的2倍，非离子型双体几乎与血液等渗。它们含不同的碘原子数并且有不同的理化性质，如渗透压、pH值、水溶性、荷电性、粘稠度等，导致了它们在生物安全性上的差异。

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