奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物.奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的.奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节H+,K+—ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关.奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用.和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃泌素的增加是可逆的.有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生率增加.这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的.除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用.对胃酸分泌的作用与血药浓度—时间曲线下面积直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关.口服洛赛克MUPS20毫克,2小时内胃酸分泌即减少.每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用.对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%.奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常.每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及反流性食管炎患者的治愈则需四周.奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。
奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,在肝功能损害的患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降.禁忌:对奥美拉唑过敏者.注意事项:当怀疑有消化性溃疡时,应尽早通过X线,内镜检查确诊,以免治疗不当.治疗胃溃疡时,必须排除恶性肿瘤.对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者,每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低,因此每天服用10毫克者应定期进行内镜监测.药物相互作用:应避免与酮康唑合用.与其它抗酸药合用无相互作用.奥美拉唑经细胞色素P450酶系统代谢,与其它通过此系统代谢的药物可能有相互作用.临床对照研究证实,其与非甾体类抗炎药(吡罗昔康,双氯酚酸,萘普生)或茶碱,咖啡因,奎尼丁,利多卡因,普萘洛尔,美托洛尔,乙醇或阿莫西林均无相互作用.
不良反应:奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。曾有文献报道,个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。有报道发现个别病例发生Stecens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松解症,
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谢丹宇 主任医师 广东省妇幼保健院
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