本品及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸,即尿酸合成减少,进而降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,是唯一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收完全,经肝代谢,约有70%代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者均不与蛋白结合。本品口服后2-6小时血药浓度达峰值,t1/2为1-3小时,氧嘌呤醇的t1/2为18-30小时,肾功能减退者明显处长。本品由肾脏排出,70%以代谢物、10%以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。一般口服本品后24小时,血尿酸浓度开始下降,2-4周时下降最明显
别嘌呤醇片及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸,即尿酸合成减少,进而降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,是唯一能抑制尿酸合成的药物。用于降低血中尿酸浓度:开始每次0.05g,每日2-3次,剂量渐增,2-3周后增至每日0.2-0.4g,分2-3次服,每日最大量不超过0.6g。维持量:每次0.1-0.2g,每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg.治疗尿酸结石:口服每次0.1-0.2g,每日1-4次或300mg,每日1次。
1.个别病人可出现皮疹(3%-10%)、腹泻腹痛(1%-3%)、低热、暂性转氨酶升高或粒细胞减少。停药及给予相应治疗一般可恢复。2.本品服用初期可施发痛风,故于开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。3.服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.与硫唑嘌呤或6-巯嘌呤(6-MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,硫唑嘌呤或6-MP用量应减至常用量1/4左右。5.不宜与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸浓度。6.肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本剂的不良反应增多。7.可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎等,常见于用药后3-4周,应予注意。8.慎用于肝功能损害者及老年人。9.与抗凝药双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的抗凝效应增加,应注意调整剂量,防止出血。10.本品为肝药酶抑制剂,与茶碱合用时,后者清除率减少,血药浓度增加,应注意调整剂量,防止茶碱中毒。
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