中药名称:三尖杉
药性:寒
药味:苦
功效主治: 抗癌。主恶性淋巴瘤;白血病;肺癌;胃癌;食道癌;直肠癌等
主要成分:枝、叶中含有多种生物碱,其中属三尖杉碱类生物碱的有:三尖杉碱(cephalotaxine),表三尖杉碱(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉碱(acetylcephalo-taxine)、粗榧碱(harringtonine),高粗榧碱(homoharringtonine),异粗榧碱(isoharringtonine),去氧粗榧碱(deoxyharringtonine),11-羟基三尖杉碱(11-hydroxycephalotaxine),去甲基三尖杉碱(desmethylcephalotaxine),桥氧三尖杉碱(drupacine),三尖杉酮碱(cephalotaxinone),去甲基三尖杉酮碱(desmethylcephalotaxi-none),4-羟基三尖杉碱(4-hydroxycephalotaxine),海南粗榧新碱(hainanensine),异三尖杉酮碱(isocephalotaxinone)等;属高刺桐碱类生物碱的有:台湾三尖杉碱(wilsonine),表台湾三尖杉碱(epiwilsonine),福建三尖杉碱(caphalofortuneine),三尖杉种碱(fortuneine),表福建三尖杉碱(epicephalofortunei-ne),3-表谢汉墨异次碱(3-epischelhamericine),3-表甲基谢汉墨异次碱(3-epimethylschelhammericineB)等。还含海南粗榧内酯(hainanolide),海南粗榧内酯醇(hainanolidol)及芹菜素(api-genin),金圣草素(chrysoerol),红杉醇(sequoyitol),D-1-O甲基粘肌醇(D-1-O-methylmucoinositol),蒎立醇(pinitol).
来源:为三尖杉科植物三尖杉的枝叶。拉丁植物动物矿物名:CephalotaxusfortuneiHook.f.采收和储藏:全年或夏、秋季采收,晒干。
性状鉴别:小枝对生,基部有宿存芽鳞,叶螺旋状排成2列,常水平展开,披针状条形,长4-13cm,宽3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深绿色,中脉隆起,下面中脉两侧有白色气孔带。气微、味微涩。
药理作用:1.三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%;总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。2.尖杉酯碱对小鼠:L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%;三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间;对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。3.三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强作用。抗肿瘤机制:3.1抑制肿瘤细胞生物大分子合成:四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响;以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。3.2细胞周期的影响:药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周期非特异性药物。3.3细胞的诱导分化作用:粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。
注意事项:本品的毒性反应主要是对造血系统的抑制作用,还有食欲减退、恶心、呕吐等消化道反应。
临床作用:一般提取其中生物碱,制成注射剂使用,具体参见制剂与现代临订研究项。