药品名称:磺胺二甲嘧啶钠注射液
功效主治:用于敏感菌引起的下列感染,当患者不能口服时,如急 性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。
用法用量:成人常用量:一次0.5~1g, 一日2次。临用前,用灭 菌注射用水或生理盐水将药液稀释成5%的溶液后缓慢静脉 注射;静脉滴注浓度约为1%。
化学成分:磺胺二甲嘧啶钠
性状:本品为无色或微黄色的澄明液体,遇光易变质。
药理作用:本品为磺胺类抗菌药,抗菌谱与磺胺嘧啶相似,对非产 酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希 菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋 病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但 近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌 属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成 酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具 有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸 腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了 细菌的生长繁殖。 【药代动力学】本品静脉注射后在全身广泛分布,可透过血-脑脊液屏 障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结 合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2?) 为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出。
药物相互作用:1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排 泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替本品被 细菌摄取,两者相互拮抗。 3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白 结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发 生,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品之后 使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血 糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统 的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能 发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减小,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。 对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测 肝功能。 8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分 解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶 尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同 用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者 自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性, 因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本 品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进 行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
不良反应:1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等; 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍 性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较 成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素 竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增
禁忌症:1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患 者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
注意事项:1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药也可能过敏。 2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生 急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应 用。 3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故应用本 品期间应多饮水,保持高尿流量,如果应用本品疗程长,剂 量大时,除多饮水外宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。 失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免 应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。 6.治疗中须注意检查: (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现 有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药 浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可 能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位, 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增 高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育 期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。【老年患者用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利 弊后决定。【药物过量】磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反 应发生率增高,毒性增强。