药品名称：琥乙红霉素颗粒
功效主治：1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药: 溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽 炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及 白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒； 李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．厌氧菌所致的口腔感染。 8．空肠弯曲菌肠炎。 9．百日咳。 10．风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先 天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操 作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
用法用量：口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。 军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人每日 量一般不宜超过4g。 预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。 衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次， 共7日；或一次400mg，每6小时1次，共14日。 小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg, 一日4次；或一次 15～25mg/kg，一日2次；严重感染每日量可加倍，分4次 服用。 百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次， 疗程14日。
化学成分：琥乙红霉素
性状：本品为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。
药理作用：本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在 胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除 外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、 流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除 脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对 军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次 体属和衣原体属也有抑制作用。 本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作 用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核 糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA) 结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P” 位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。【药代动力学】本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯 化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血 药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为 0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织 和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组 织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药 浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中 的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓 液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度 的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有 炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血 和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%， 母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为 0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢， T1/2为1.4～2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8～6小时。 红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～ 100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极 少被清除，故透析后无需加用。
药物相互作用：1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢， 导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑 制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等 抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药 浓度增加而产生肾毒性。 2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同 时使用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需 要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。 4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原 时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两 者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察 凝血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可 使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒 性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除 的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合 用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6．本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患 者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升， 可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两 者的清除而增强其作用。
不良反应：1．服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制 剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、 呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验 显示淤胆，停药后常可恢复。 2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌 疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 3．大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或 老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高 (>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等， 发生率约0.
禁忌症：对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功 能损害者及孕妇禁用。
注意事项：1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日， 以防止急性风湿热的发生。 2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能 损害者本品的剂量应适当减少。 3．用药期间定期检查肝功能。 4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他 红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。 5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应 做药敏测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】1．因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。 2．由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用 或暂停哺乳。