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上海信谊百路达药业有限公司 查看
DAIICHI SANKYO PROPHARMA CO., LTD., Odawara Plant 25kg/桶 查看
奥美沙坦酯的用药说明书
药品名称:奥美沙坦酯
功效主治:适用于高血压治疗
用法用量:剂量应个体化在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物通常推荐起始剂量为20mg每日一次对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者剂量可增至40mg剂量大于40mg没显示出更大的降压效果当日剂量相同时每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性无论进食与否本品都可以服用本品可以与其他利尿剂合用也可以与其他抗高血压药物联合使用儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下
化学成分:奥美沙坦酯
性状:为淡黄色至类白色粉末
药理作用:在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用
药物相互作用: 奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
不良反应:在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性其中约900例患者至少接受了6个月的治疗525例以上患者接受了1年的治疗结果显示奥美沙坦酯有很好的耐受性不良事件发生率与安慰剂组相似不良事件通常轻微且短暂并与剂量年龄及种族差异无关在安慰剂对照临床试验中接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%vs1%);发生率与安慰剂相似大于1%的不良事件有:背痛支气管炎肌酸磷酸激酶升高腹泻头痛血尿高血糖症高甘油三酯血症咽炎鼻炎和鼻窦炎咳嗽的发生率在安慰剂组(0.
禁忌症:对本品所含成分过敏者禁用。
贮藏方法:遮光,密封保存
网友点评 奥美沙坦酯
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