药品名称:硫酸胍乙啶片
功效主治:同于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用 或与其他药物合用。
用法用量:1、 成人常用量 (1) 门诊患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天递增10 —12.5mg,直到血压控制,维持量为25—50mg,每日一次。 (2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25— 50mg,直至血压控制。 2、 小儿常用量 口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按 体重递增0.2mg/kg或按表面积6mg/m2,直至血压控制。
化学成分:硫酸胍乙啶
性状:本品为白色片。
药理作用:本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏 的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾 上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收 缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血 压。【药代动力学】口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%—30%之间。不与血浆蛋白结 合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1—3周达最大作用,停药后1—3 周血压上升至治疗前水平,半衰期为5—10天,肾功能不全时不变。本品不易透过 血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%—50%为原形,其余为代谢产物。
药物相互作用:1、 与乙醇、巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。 2、 与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性 降压作用减弱。 3、 与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。 4、 与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合 成前列腺素,并使水钠潴留。 5、 与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不 推荐与米诺地尔同用。 6、 与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用 增强,间羟胺与本品同用可致高血压危象。
不良反应:1、 较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛、气短。 2、 下列反应持久存在应加注意,以腹泻、眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻 塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、 震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
禁忌症:
注意事项:1、 患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。 2、 由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者 递增剂量至少隔5—7天一次。 3、 本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血 压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。 4、 长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易 加用利尿药。 5、 体位性低血压及腹泻时应减量。 6、 下列情况慎用。 (1) 有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。 (2) 脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重。 (3) 非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重。 (4) 冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心 肌缺血加重。 (5) 糖尿病时本品增强降血糖药的作用。 (6) 肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积。 (7) 消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。 (8) 嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。 (9) 肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而 致血压过低,也可引起暂时性尿潴留。 (10) 本品可能加重窦性心动过缓。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人体 未证实发生问题。【老年患者用药】老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。
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