眼下的口服降糖药按其药理作用机制可分方两大类：
一类主要是直接刺激胰岛素分泌，以改善胰岛素分泌不足的降糖药，例如磺脲类降糖药和格列类降糖药；
另一类是增强胰岛素敏感性，促进周围组织对糖的利用，以改善胰岛素抵抗的降糖药，例如噻唑烷二酮和双胍类。另外，α-葡萄糖苷酶抑制剂则是通过延迟碳水化合物的吸收，从而减少机体对餐后胰岛素的需要量。
在上述几类降糖药中，最早应用于临床，也是人们最为熟悉的降糖药物当属磺脲类降糖药。
近年来，随着格列类降糖药的普遍应用，人们对这类药物也日益熟悉起来。另外，噻唑烷二酮和α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用亦显著增加，它们也开始为诸多患者所认识。但传统的双胍类降糖药却有被逐渐冷落的趋向，一来是双胍类降糖药物的临床应用品种很少，仅有二甲双胍一个品种；二来有些人对双胍类降糖药物的作用特点尚不十分清楚，常听说双胍类的副作用多，却不知其具有不可替代的临床治疗作用。因此，双胍类降糖药物在临床的应用往往受到限制，许多该应用这类降糖药的患者因顾虑较多而没有及时服用。
双胍类降糖药物在降糖药物中的地位如何？
相比之下，国外医学界对其似乎更加重视。美国医学会将二甲双胍列为肥胖和超重的糖尿病患者的一线用药：而在英国，二甲双胍不仅被推荐作为肥胖的糖尿病患者的一线用药，还被推荐作为非肥胖糖尿病患者的一线用药。英、美两国科学家的研究表明，在全部降糖药中，二甲双胍是唯一能够最有效降低糖尿病心血管事件发生率和死亡率的降糖药。因此，糖尿病合并冠心病、高血压和肥胖时，二甲双胍应当作为治疗的一线药物，不应被轻视。
医学专家指出，二甲双胍的作用特点包括：
①通过降低糖尿病患者糖化血红蛋白和高胰岛素血症，减轻胰岛素的耐受性，增强胰岛素敏感性，同时通过促进肝脏和周围组织对糖的利用，从而达到降低血糖之效应；②在长期用药的过程中，二甲双胍不会引起患者体重增加，也不刺激胰岛素过多分泌而造成高胰岛素血症，对心血管具有一定的保护作用，因而有利于延缓心血管并发症的发生；③二甲双胍与磺脲类和格列类联合应用，具有明显的协同作用，既可改善胰岛素分泌不足的问题，改善外周组织对糖利用差的问题，又可抵消磺脲类和格列类引起的副作用——体重增加。因此，医学专家强调，二甲双胍应当被足够重视，作为超重或肥胖糖尿病患者，以及血糖控制不理想糖尿病患者的一线用药。但需要提醒的是，二甲双胍一般不单独使用，常与磺脲类或格列类降糖药联合应用，可增强疗效，减小用量，降低不良反应的发生率。
二甲双胍的主要副作用是胃肠道反应，其次是引起乳酸性酸中毒。
这两类副作用具有剂量依赖性，也就是说，用药剂量越大时副作用越明显，反之则越小。因此，在使用二甲双胍时要严格控制剂量。医学专家对糖尿病患者使用二甲双胍的推荐用药剂量为每日500毫克，分为2次口服，采用餐中或饭后服药，从小剂量开始可减轻不良反应。另外，医学专家指出，孕妇应慎用二甲双胍，而患有充血性心力衰竭、肝肾功能不全及糖尿病酮症酸中毒的患者则要禁用二甲双胍。
