灵芝与其他中药一样，有传统中医药理论和临床实践经验可以借鉴。《神农本草经》将灵芝列为上药，补五脏之气，是扶正固本的珍品。（注：扶正固本，是中医治病的主要治则之一。扶正就是扶助正气，固本就是调护人体抗病之本。通过扶正固本以促进生理机能的恢复，以达到正复邪退治疗疾病的目的。）
自1970年代以来，国内外发表了大量的灵芝药理研究论文，其中受重视、也被讨论多的两大主题就是“免疫调节”和“抗肿瘤”，而在诸多抗肿瘤研究报告中多的又是灵芝协同放化疗治疗提升肿瘤治疗效果的研究。这很容易让人理解为灵芝的抗肿瘤价值就是协同放化疗治疗。实际上灵芝在扶正固本类中药中首屈一指，究竟如何评价灵芝单独的抗肿瘤作用，即重要也很必要。在40多年的灵芝药理研究中，灵芝单独抗肿瘤作用，诸如灵芝为什么能促进抗肿瘤免疫力，为什么能诱导肿瘤细胞凋亡，为什么能抑制肿瘤细胞转移和侵袭，为什么能抑制肿瘤血管新生，少数失去手术或放化疗机会的患者，用灵芝治疗甚至可以长期带疗生存，都有了详尽的解答。
一、灵芝促进抗肿瘤免疫功能
自身免疫功能的低下或失调，是恶性肿瘤之所以会发生并扩展的重要原因。引导出人类天生具有的自然机能来对抗肿瘤是理想的。口服或注射灵芝提取物或灵芝多糖可明显抑制多种动物移植性肿瘤生长，具有明显的抗肿瘤作用。现已证明：灵芝多糖能提高机体抗肿瘤功能，如通过增强巨噬细胞、自然杀伤细胞（NK）和细胞毒性T细胞的功能，间接杀死肿瘤细胞，也可通过巨噬细胞、T淋巴细胞释放能抑制或杀死肿瘤细胞的细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF）和干扰素（IFN）来杀死肿瘤细胞或促其凋亡。
二、灵芝抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡
自从1982年日本学者发现灵芝三萜成分能抑制体外培养的肿瘤细胞生长，更多的细胞实验证实，三萜类对多种肿瘤细胞都有很好的抑制作用，像是直接让肿瘤细胞凋亡，或是促使肿瘤停止生长，能阻断癌细胞周期从G1期到S期的转变等等。灵芝三萜并不能杀死癌细胞，但是癌细胞增生的能力大为降低，也无法从周边血液获得营养补给，以致肿瘤无法长大。长不大的恶性肿瘤就像被转换成良性肿瘤一样，对周边组织器官没有立即性的危害，生命体于是能够与癌共存。
灵芝三萜类相对温和的抗癌效果，为癌症的治疗提供了另一选择，比起用毒杀的化疗或放疗手段，会引起强烈的副作用，却不一定能够阻止癌细胞春风吹又生的反扑，也许像三萜那样把癌细胞稳定且有效地控制在安全的范围里，更能保障癌症患者的生存品质与生命长度。
三、灵芝抑制肿瘤细胞侵袭和转移
已知具有转移能力的肿瘤细胞能直接分泌或通过诱导宿主基质细胞分泌胶原酶降解细胞外基质ECM，基质金属蛋白酶MMP是人体内降解ECM的主要蛋白酶家族，其活性是影响肿瘤细胞侵袭和转移的重要因素之一，衡量药物对肿瘤细胞分泌金属蛋白酶水平的影响是评价该药物抗侵袭作用的一个重要方面。灵芝通过抑制MMP表达其活性，从而有效抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
（MMP是一群会分解细胞与细胞间基质的酵素，当癌细胞要从某个组织转移到另一组织，这中间的基质如果都被清除掉，癌细胞的流动性就会变得比较大，就比较有可能循着血液或循环系统，吸附在另外的组织上，然后再增生）。
四、灵芝抑制肿瘤血管新生
实体瘤的生长完全依赖其自身的血液供应，直径1~2mm的肿瘤单纯依靠弥散获取氧气及营养物质，但直径>2mm的肿瘤如果没有新毛细血管生成，肿瘤组织将保持休眠状态或发生退化，极少发生转移。一旦新生血管长入肿瘤，肿瘤的血液供应由弥散获取变为通过血管灌注，肿瘤就会不断发展。药理研究证实，灵芝（多糖、三萜成分）通过抑制血管内皮细胞增殖，而抑制肿瘤血管新生，肿瘤细胞缺乏血液供应，得不到营养，则生长遭受抑制甚至死亡。
灵芝应用于肿瘤治疗的要点
实际应用中，灵芝的抗肿瘤效果会掣肘于多方面因素。在2005年中国台湾总结了一份660余例应用灵芝抗肿瘤的调查报告中，对影响灵芝疗效的原因进行了探讨，有86.7%的受访者认为影响治疗成败的关键在于“服用灵芝的剂量”，还有75.2%的受访者表示“是否持续不间断地服用”是关键。而在这两种主观形态之下，还有一个更重要的客观形态，就是灵芝制剂的水平。因为所有学术研究中用到的灵芝制剂多为灵芝萃取剂，即高浓缩（含灵芝多糖、灵芝三萜）的灵芝制剂，也就是达到医用级含量的灵芝药物，这与通常市面上见到的灵芝产品并不相同。最后需要提醒的是，灵芝在肿瘤治疗应用有效，且有充分科学依据，然而在有条件进行常规治疗的肿瘤患者，并不推荐单独使用灵芝制剂，而应用灵芝协同治疗用。
