我国药学家屠呦呦因发现青蒿素而获得2015年的诺贝尔生理学或医学奖。1972年，屠呦呦及其团队成功提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，命名为青蒿素。
2001年，世界卫生组织(世卫组织)向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。口服青蒿素的抗疟活性不及注射。青蒿素注射液的作用是什么？青蒿素注射液适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫，使用该品亦有效。
疟疾是危害人类最大的疾病之一，人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物，一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁，二是 我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。
注射用青蒿琥酯为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。
注射用青蒿琥酯的作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。 注射用青蒿琥酯的主要功效为脑型疟及各种危重疟疾的抢救，治疗效果不错，深得患者的信赖。
注射用青蒿琥酯适用于患有痢疾的成人或者儿童使用。不同年龄阶段的人群使用，用量是不同的。具体用法为静脉注射。临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇2分钟，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。
首次1支（或按体重1.2mg/kg），7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240～300mg。
青蒿素注射液的作用是什么？以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物，中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方，在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。
