所谓血脂异常是指血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平升高，而高密度脂蛋白胆固醇水平降低。前三者水平的升高和后者水平的降低，均可导致动脉粥样硬化形成。
如果高密度脂蛋白胆固醇水平升高，则有抗动脉粥样硬化形成的作用，故其又被称为冠心病的保护因子，甚至被称为长寿因子所以，理想的治疗血脂异常的药物，要求能降低血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的水平，升高高密度脂蛋白胆固醇的水平。
但是，另外也有一些药物会引起血脂异常，服用时须加以注意。哪些药物会引起血脂异常呢？一般来说，大致有下面几种：
利尿药
长期服用利尿药中的氢氯噻嗪（双氢克尿噻）和氯噻酮等，可使血清总胆固醇和甘油三酯的水平升高。呋塞米（速尿）可降低高密度脂蛋白胆固醇水平。长期服用利尿药引起血脂异常可能与糖代谢异常有关。用利尿药治疗的患者中血清胰岛素水平增高，同时血糖也升高，这说明机体对胰岛素产生了抵抗作用。这种抵抗作用一方面可使糖利用量降低，血糖升高；另一方面可使胰岛素对脂肪分解的抑制作用减弱。这两方面的作用都会使脂肪分解作用加强，血中游离脂肪酸增加，肝脏合成极低密度脂蛋白作用加速，从而使血清中极低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，对血清高密度脂蛋白胆固醇水平产生轻微降低作用。
β受体阻滞药
一般来说，β受体阻滞药在服用2周时对血脂无明显影响。服用普萘洛尔（心得安）2个月时，可使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白胆固醇水平降低；服用1年时，不仅使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白胆固醇水平降低，而且使血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平也升高。但应用具有内源性拟交感活性的β受体阻滞药，如吲哚洛尔（心得静）则对血脂无影响，且可使高密度脂蛋白胆固醇水平升高。
口服避孕药
口服避孕药是一种由雌激素和孕激素按不同比例组成的人工合成的甾体类激素制剂。研究表明口服避孕药者低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平明显升高，而对高密度脂蛋白胆固醇水平的影响则取决于口服避孕药中所含雌激素和孕激素的比例。若雌激素比例占优势，则增加了抗动脉粥样硬化的高密度脂蛋白胆固醇水平；而孕激素比例占优势，则增加了致动脉粥样硬化的低密度脂蛋白胆固醇水平，减少了抗动脉粥样硬化的高密度脂蛋白胆固醇水平。因此，妇女口服避孕药一定要在专科医生的指导下合理选用。一旦发现血脂异常，应在医生指导下改用其他口服避孕药。
苯妥英钠
用于治疗癫痫及洋地黄中毒引起的室性心律失常。口服3～6个月，可使血清总胆固醇水平升高19%。
抗精神病药
如氯丙嗪用于治疗精神分裂症，口服9周时，可使血清总胆固醇和甘油三酯水平明显升高。推测这可能是药物的安定作用，使患者活动减少，热量消耗下降，加之食欲改善，热量供应增加，从而使肝脏合成甘油三酯增加。此外，药物还可通过影响某些脂蛋白代谢酶的活性，使血脂代谢发生障碍，引起血脂异常。
