降低餐后高血糖——α-糖苷酶抑制剂
能延缓小肠内碳水化合物的分解，减慢小肠黏膜对葡萄糖的吸收，从而降低餐后高血糖。
1.阿卡波糖
如拜唐苹，用于治疗餐后高血糖历时较久，降糖效果较好，为控制餐后高血糖的首选药物。为了减少或避免服药后出现腹胀、排气等不良反应，在开始时剂量宜小，通常起始剂量为25毫克，每日3次，在进餐时与头几口食物一起嚼服，以后可根据餐后血糖水平逐渐调整剂量，最大剂量100毫克，每日3次。单独应用阿卡波糖不易发生低血糖，使用比较安全。
2.伏格列波糖
如倍欣，控制餐后高血糖常用剂量为0.2毫克，每日3次，饭前服，如降糖效果不明显，可将每次剂量增加到0.3毫克。老年患者应从小剂量(每次0.1毫克)开始。
餐时血糖调节剂——短效非磺脲类胰岛素促泌剂
它促进胰岛素分泌快而且短暂，降血糖作用亦快而短暂，所以称为餐时血糖调节剂。此类药物促进胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度，当血糖浓度较低时，促进胰岛素分泌作用亦减弱，因此，一般不会引起严重低血糖反应。
1.瑞格列奈
如诺和龙，开始剂量为0.5毫克，餐前15分钟内服用，以后根据餐后血糖浓度，可每周或每2周作剂量调整，最大单次剂量4毫克，最大日剂量不超过16毫克。对身体衰弱和营养不良者调整剂量时应慎重。
2.那格列奈
如唐力，口服后15分钟起效，1～2小时第一时相胰岛素分泌达到高峰，与血糖高峰相吻合，因而能快速有效的控制高血糖，所以那格列奈又被称为胰岛素分泌模式调节剂。控制餐时高血糖对控制2型糖尿病大血管病变具有重要意义。那格列奈常用剂量120毫克，每日3次，餐前10分钟内服用。
上述胰岛素促泌剂的有效性取决于胰岛B细胞功能状态，在糖尿病早期存在一定数量具有功能的B细胞，此时这类药物控制餐后高血糖效果较好。但当糖尿病进入后期，B细胞数量减少和功能受损明显时，这类药物控制餐后高血糖效果较差，甚至无效。临床上如发现2型糖尿患者多次餐前血糖过高，血浆胰岛素水平很低，反映B细胞功能衰竭，即使增加此类药物剂量也不能发挥降糖作用。
磺脲类胰岛素促泌剂——格列吡嗪
如美吡达，服药后30分钟即在血液中出现，血药浓度高峰出现在服药后1～2小时，因此能较好地控制餐后高血糖。开始剂量为2.5毫克～5毫克，每日3次，餐前半小时服用，一日最大剂量不超过30毫克。
