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速效和长效人胰岛素类似物

转载 来源: 糖尿病网 2012/10/30 10:17:44 举报/反馈

  目前已用于临床的主要有“速效人胰岛素类似物”和“长效人胰岛素类似物”,现分别介绍如下:

  一、速效人胰岛素类似物

  目前临床应用的有两种:①Lispro(优泌乐),它是将原来胰岛素B链上28位的脯氨酸与29位上的赖氨酸互换位置而得到的,由美国礼来公司生产。②Aspart(诺和锐),它是将胰岛素B链上28位脯氨酸替换成天冬氨酸而成,由丹麦诺和诺得公司生产。

  速效人胰岛素类似物的特点是:

  1.起效快,皮下注射后15分钟起效,可以在进餐前即刻甚至餐后立即注射,不需提前半小时,大大提高了患者用药的依从性;

  2.达峰快,注射后15分钟起效,30~60分钟达到药效高峰,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,因而控制餐后血糖的效果更好;

  3.药效维持时间短,大约在3小时左右(2~4小时),故发生低血糖(下一餐的餐前或夜间)的危险性较低。由于其药代动力学特点与进餐后人体内源性胰岛素分泌十分相似,故能够很好地控制当餐后血糖而且不容易发生低血糖。特别适合于胰岛素泵治疗。

  二、 长效人胰岛素类似物

  传统的中、长效胰岛素(如NPH、PZI等)都是混悬液,皮下注射后药物吸收不稳定而且会出现血药浓度峰值,很难提供相对平稳、接近生理的基础胰岛素水平。目前,由安万特公司生产、近期已在国内上市的长效基础胰岛素——来得时(Lantus,甘精胰岛素)很好地解决了上述问题,其结构变化是用甘氨酸代替A链21位的天冬酰胺,在B链30位的NH2端添加两个精氨酸。其特点是:皮下注射后1~2小时起效,药物吸收稳定,无明显的血药峰值出现,每日注射一次药效能够维持24小时,可以很好地模拟正常基础胰岛素的分泌,并且低血糖(特别是夜间低血糖)的发生率明显低于传统的中、长效胰岛素。

  理想的胰岛素治疗方案应能最大程度地模拟人体生理状态下的胰岛素分泌,包括胰腺持续的基础量分泌和对糖负荷产生的快速释放,强化治疗方案就是基于上述原理而设计的。而基础胰岛素的补给恰恰是强化治疗的关键所在,这个问题长期以来一直没有得到很好地解决。传统的做法是:睡前皮下注射中效胰岛素(NPH),三餐前半小时皮下注射短效胰岛素(R)。但由于NPH的作用存在峰值,与生理性基础胰岛素持续、稳定、小量的分泌不尽相同,而且作用时间不够长(不到24小时),有时需要一日两次给药,更重要的是低血糖发生率高,因此,并不十分理想;R皮下注射半小时后才起效,药效高峰出现在注射后2~4个小时,同样不能提供接近生理性的餐时胰岛素分泌。令人振奋的是,速效胰岛素类似物的应用在模拟餐时胰岛素胰岛素分泌模式上取得了进展,长效胰岛素类似物的问世则在模拟全天基础胰岛素分泌方面取得了突破。与传统的强化治疗方案相比,利用“长效胰岛素类似物”配合餐前注射“超短效胰岛素”的强化治疗方案,更加符合胰岛素的生理性分泌,血糖控制更佳,低血糖更少,疗效堪与胰岛素泵治疗相媲美。由于可以在餐前即刻注射,增加了患者就餐的灵活性,因而患者的治疗依从性明显提高。另外,国外有些研究证实,睡前用长效胰岛素类似物(Lantus)代替中效胰岛素(NPH)与白天的口服降糖药的联合治疗,降糖效果更好更安全。

  需要说明的是,人胰岛素类似物与天然人胰岛素不同,是一种异源多肽,可能致敏或产生抗体,因此,妊娠糖尿病或糖尿病合并妊娠的妇女、有过敏体质的糖尿病患者、对动物源性胰岛素呈现免疫抵抗者最好还是选择人胰岛素。

(责编:徐蓓蓓 )

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相关问答
Q:长效胰岛素和速效胰岛素能混用吗?怎么调和比例

这样的问题一般是可以早晚个注射一次分开注射药物就可以的。 同时要多喝水注意休息及时的观察和治疗的。及时的测试血糖在调节药物的剂量的。

Q:为什么胰岛素泵就一定要用短效或者速效胰岛素?

因为我们的胰岛素里面有很多的剂型,非常复杂,在胰岛素的发展过程中,从动物到人的胰岛素,最后再发展人的胰岛素类似物,改变一些结构使它变成更加有利于人们调控血糖的一个胰岛素,所以现在短效胰岛素里面有人胰岛素或者胰岛素类似物,叫做超短效胰岛素,这两个胰岛素适合胰岛素泵的治疗。 中效的和长效的胰岛素是不能加到泵里的,里面加入了鱼精蛋白,鱼精蛋白的目的是使胰岛素的作用时间延长。不能加到泵里面有两个原因,第一个可以引起人的过敏反应,第二个关键是会堵管,它把管堵死了,胰岛素就打不进去,因为它的管子非常微细,这种长效的胰岛素放到管里面,会堵死管。所以,一般只用短效和速效两种胰岛素,用好一点的胰岛素就不会出现反复堵管。

Q:胰岛素有什么分类?

临床上使用的胰岛素或胰岛素类似物,可分为两类:一类起中效或长效作用,以提供人体的基础胰岛素;另一类起短效或速效作用,以控制餐后血糖。然而,以中效胰岛素来提供人体的基础胰岛素,尚有不足。中效胰岛素注射后6~8小时,会出现作用高峰。中效胰岛素,一般需在早、晚餐前各注射一次。晚餐前注射的中效胰岛素,在夜间2~3点时,正处于作用高峰。这容易导致病人出现夜间低血糖。 长效胰岛素类似物:更久、更平稳:改变中效胰岛素结构而制成的长效胰岛素类似物,用以提供人体的基础胰岛素,可弥补中效胰岛素作用的诸多不足。长效胰岛素类似物,作用时间可长达24小时,而且其作用平稳,没有峰值。在降低夜间低血糖发生风险的同时,可最大程度地模拟人体的基础胰岛素分泌。 “胰岛素”的短、速效:本身结构复杂,注射后容易自动地形成六聚体。只有六聚体解聚,变成单体后,胰岛素才能被吸收,进入毛细血管。因此,短效胰岛素注射后,需半小时才能起效。这意味着,病人必须在注射胰岛素30分钟之后,才可进食。另外,短效胰岛素作用的高峰时间,是注射后的2~4小时。而人进餐后30分钟至1小时,餐后血糖即增至最高。也就是说,在胰岛素开始起效不久,尚未达到作用高峰时,因进餐而形成的血糖高峰就已经出现了。此时,胰岛素无法很好地控制餐后血糖。再则,胰岛素注射后的2~4小时,病人多已饥肠辘辘,此时却正是短效胰岛素起效的高峰时间,这极易导致病人出现低血糖现象。 那么,有没有一种胰岛素,可解决短效胰岛素的“缺陷”呢?有,它是速效胰岛素类似物。速效胰岛素类似物,又称超短效胰岛素类似物。它是将短效胰岛素的某些侧链结构作微小改动后而形成的。速效胰岛素类似物不容易形成六聚体,注射至体内后,直接以单体状态呈现,很快就能进入毛细血管,并进入循环。因此,这种胰岛素注射后5~15分钟就可起效,可在餐前即刻注射。注射后,也无须等待一段时间再进餐。速效胰岛素类似物注射后,30分钟至1个半小时内,可达到作用高峰。这样,胰岛素的作用高峰和进餐后血糖升高的高峰达到同步。而且,速效胰岛素类似物的作用持续时间短,最大作用时间为1~3小时。当病人进入空腹状态时,胰岛素的作用也已基本接近尾声。因此,选用速效胰岛素类似物,发生空腹低血糖的机会更少。 胰岛素界又有了新成员——预混胰岛素、预混胰岛素类似物。它们如同胰岛素中的配方奶粉,每天注射2次,就能较好地控制血糖。预混胰岛素的主要成分是游离的短效胰岛素和与鱼精蛋白结合的短效胰岛素。其中,与鱼精蛋白结合的短效胰岛素在体内缓慢释放,起相当于基础胰岛素的作用;未与鱼精蛋白结合的游离短效胰岛素,作用类似于单纯的短效胰岛素,可控制餐后血糖。与预混胰岛素相似,预混胰岛素类似物也能起到控制餐后血糖、提供基础胰岛素的双重作用。不同的是,预混胰岛素类似物,将预混胰岛素中所含的短效胰岛素,“升级”为速效胰岛素类似物。因此,其起效更快,餐前注射,即可很好地控制餐后血糖。

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