格华止为双胍类降糖药，首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，尤其适合肥胖患者，与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。
格华止（二甲双胍）可改善心血管疾病的危险因素，延缓动脉粥样硬化的进展，因此无论是在新诊断的2型糖尿病患者（UKPDS 34研究）中、合并心梗的2型糖尿病患者（DIGAMI 2研究）中，还是在PTCA（经皮冠状动脉腔内成形术）后的2型糖尿病患者中，二甲双胍的使用均与心梗发生的风险降低相关。此外，一项关于口服降糖药心血管作用的荟萃分析指出：格华止（二甲双胍）是唯一全面显著降低心血管死亡风险的降糖药物。
格华止（二甲双胍）是降低HbA1c最强效的口服降糖药之一
格华止（二甲双胍）具有全面的降糖机制，可降低肝糖输出，改善胰岛素抵抗，抑制小肠对葡萄糖的吸收，从而降低空腹血糖。近几年，临床试验还发现了二甲双胍的新降糖机制，如通过抑制二肽基肽酶—IV(DPP—IV)的活性，提高胰高血糖素样肽—1（GLP—1）的水平，从而降低餐后血糖。二甲双胍可同时从降低空腹和餐后血糖两个方面起到降低HbA1c的作用。
现有口服降糖药中，仅有格华止（二甲双胍）可降低LDL—C水平达10mg/dl
血脂异常，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）水平增高是心血管疾病的重要危险因素之一。格华止（二甲双胍）可改善2型糖尿病患者的血脂谱，有研究显示二甲双胍可降低总胆固醇（P=0.001）、LDL—C（P=0.019）和甘油三酯水平，并有同时降低甘油三酯和提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）水平的趋势。另一项对216项研究和2项系统回顾的荟萃分析结果显示，在现有口服降糖药物中，仅有格华止（二甲双胍）可降低LDL—C水平达10mg/dl。
格华止（二甲双胍）可显著降低中心性肥胖的发生率
大部分口服降糖药物可增加体重1~5kg，仅格华止（二甲双胍）不会增加患者体重。DPP研究结果更进一步提示，二甲双胍可显著降低中心性肥胖的发生率。中心性肥胖人群的心血管相关死亡率和住院发生的风险都更高。在二甲双胍组中基线时未达代谢综合征诊断标准患者的中心性肥胖（男性和女性的腰围大于102cm或88cm）发生率为15%，显著低于安慰剂组的33%（P<0.001）。
格华止（二甲双胍）对血压也有轻度影响
2009年Cochrane数据库综述指出，二甲双胍可轻度降低收缩压（P=0.052）和舒张压（P=0.024）。
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