非小细胞肺癌和头颈癌可望有新一代治疗药物

　　在6月4日至8日召开的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，勃林格殷格翰公司公布的其在研的新一代化合物BIBW2992的最新数据表明：BIBW 2992在头颈癌的治疗中至少与西妥昔单抗同样有效，且安全性相当；这些数据还再次证实了BIBW 2992在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的疗效。

　　头颈癌是全球范围内第六大最常见的癌症，可在头部和颈部任何组织或器官发生，并可在头颈部30个以上不同部位出现，大部分头颈癌属于鳞状上皮细胞癌，其中 90% 以上表达EGFR（表皮生长因子受体），后者对于肿瘤生长至关重要。

　　数据显示，BIBW2992可使22％的头颈癌患者瘤体缩小（称为“部分缓解”），而接受西妥昔单抗者仅为13％。“复发性头颈癌预后极差，这是首次有研究证实一种口服的EGFR靶向治疗药物在头颈癌的治疗中具有这样的疗效。目前鲜有针对晚期头颈癌患者的治疗药物，而BIBW2992则可能提供一种极具潜力的治疗选择。“来自芝加哥大学医学中心的此项研究的主要研究者Tanguy Y. Seiwert博士如此评价道。

　　此外，针对BIBW2992的最新数据还再次证实了其在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中的显著的抗肿瘤活性。来自LUX-Lung-2研究的数据显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数患者 (61%)在接受BIBW2992治疗后，肿瘤显著缩小（称为“部分缓解”）；接受BIBW2992治疗的伴有常见突变类型的患者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活期较长(中位数为2年)。

　　肺癌是全球范围内最常见的癌症，因肺癌致死的患者人数超过其他任何一种癌症。在2008年，全球有大约一百五十二万新发肺癌被诊断，有一百三十一万人死于这种疾病。

　　BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。这一化合物的独特之处在于，其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用，这是目前现有的同类药物所不具备的。

　　下一页：关于LUX-Lung试验计划

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　　第一项关键性的临床III期研究被称为“LUX-Lung-1研究”，此项研究目的在于考察BIBW2992加上最佳支持治疗（BSC）相较于安慰剂加上BSC在曾经接受过厄洛替尼或吉非替尼的NSCLC患者中的效果。此项研究结果有望在近期公布。

　　LUX-Lung-2研究是一项II期临床研究，用以评估BIBW 2992在伴有EGFR突变的NSCLC患者初治治疗或者一线化疗失败患者中的疗效。

　　在另外两项进行中的全球性III期临床研究LUX-Lung-3和LUX-Lung-6中，针对不同地区的伴有EGFR突变的NSCLC患者，将BIBW2992的有效性和安全性与标准一线化疗进行了比较。

　　LUX-Lung-5研究是另一项全球性III期临床研究，研究对象是曾经接受过厄洛替尼或吉非替尼治疗的患者。这也是第一项用于考察先前曾从BIBW2992单药治疗获益的患者在疾病进展后接受BIBW2992与化疗联合治疗能否进一步获益的III期随机临床研究。

　　此外，勃林格殷格翰公司最近又启动了一项评估BIBW2992治疗晚期乳腺癌的III期临床研究（LUX-Breat-1研究）。

　　下一页：关于勃林格殷格翰公司的肿瘤产品线

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　　基于在呼吸、心血管、代谢、神经、病毒和免疫领域的科研实力和优异表现，勃林格殷格翰已经启动了一项重要的研究计划以研发创新性的抗肿瘤药物。勃林格殷格翰公司与国际学术界和一系列全球领先的肿瘤治疗中心保持密切合作，致力于发现和开发全新的癌症治疗药物。勃林格殷格翰公司利用科学上的进步，研发出一系列满足临床需求的针对各种实体瘤和血液系统肿瘤的靶向治疗药物，使得这一承诺得以实现。

　　目前研发重点包括三个领域的化合物：血管生长抑制剂、信号转导抑制剂和细胞周期激酶抑制剂。BIBW2992目前正处于针对NSCLC的III期临床研究阶段，并被美国食品和药品管理局授予作为NSCLC三线/四线治疗适应症的快速审核资格。此外，LUME-Lung III期临床研究计划也处于进行中，这一研究旨在考察BIBF1120联合标准二线化疗对晚期NSCLC患者的疗效。在细胞周期激酶抑制剂领域，勃林格殷格翰公司研发了Polo样激酶-1(Plk-1)抑制剂，Plk-1是一种参与细胞分裂的蛋白质。这些分子药物正处于早期临床研发阶段。

　　在2009年，勃林格殷格翰公司净销售达127亿欧元，其中的21％被用于其最大的业务部门——处方药品部的研发工作。

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