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氟尿嘧啶片的用药说明书
药品名称:氟尿嘧啶片
功效主治:为恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括 原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。
用法用量:成人常用量,一日0.15 ~0.3g,分3~4次服。疗程总量10~15g。
化学成分:氟尿嘧啶
性状:本品为白色片。
药理作用:在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶, 阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外, 还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为 细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。【药代动力学】本品主要经肝脏分解代谢,大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%在给 药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到 达脑脊液中,并可维持3小时,T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。
药物相互作用:曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括 甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤4~6小时后再给予 氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神 经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。 别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [给药说明] 口服虽能吸收,但血药浓度达峰时间较长,而体液分布和浓度不恒定,其生物利用度不 如静脉给药。 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
不良反应:1、恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡,腹部不 适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4 周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; 2、长期应用可导致神经系统毒性; 3、偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管 反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危险。
禁忌症:人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿 产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致 癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或 带状疱疹时禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
注意事项:1、本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显 低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮 芥等烷化剂为小。 2、除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。 3、当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;(1)肝功能 明显异常;(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;(3) 感染、 出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃肠道梗阻;(5)失水或(和) 酸碱、电解质平衡失调者。 4、开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5、老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基 础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。
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