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注射用甲氨蝶呤的用药说明书
药品名称:注射用甲氨蝶呤
功效主治:1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金 淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病; 2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌; 3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤; 4、高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋 巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。
用法用量:1、本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射; 2、用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿 童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg。 4、用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时,每日 10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。 5、用于实体瘤 (1)静脉一般20mg/m2/次; (2)亦可介入治疗; (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等。
化学成分:甲氨蝶呤
性状:本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
药理作用:对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为 四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干 扰RNA,蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。【药代动力学】用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰, 肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过 血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢 转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大 多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初 期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型 形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本 品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚。
药物相互作用:1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者 应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板 减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎; 4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本 品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收; 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度 增多,同此应酌情减少用量; 7、氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒 副作用; 8、与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如 先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门 冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋 门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前 24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨 髓抑制药同用时宜谨慎。
不良反应:1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹 泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰 转肽酶等增高; 3、大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症 肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服 小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下
禁忌症:已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项:1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜 在的导致继发性肿瘤的危险; 2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精 子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品, 周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; 4、有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解 救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲 氨喋呤疗法; 5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药 浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性。大剂量注 射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射 1~4次,可减轻或预防副作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】应用本品期间禁怀孕及哺乳。【儿童用药】儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定。
网友点评 注射用甲氨蝶呤
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