癫痫发作是由于脑部神经元细胞异常放电所引起，所以要控制癫痫发作，就需要抑制神经元细胞的异常放电，不同的癫痫药物通过不同的机制来抑制神经元细胞的电活动。包括抑制Na+、Ca2+等对神经元产生动作电位所必需的离子通道;增强Cl-内流来抑制神经元电活动;增加脑中抑制性神经递质如GABA的含量。
常用的抗癫痫药物有丙戊酸钠(德巴金)、卡马西平(得理多)、苯巴比妥、苯妥英钠、氯硝西泮、托吡酯(妥泰)、拉莫三嗪(利必通)、奥卡西平(曲莱)、左乙拉西坦（开浦兰）、非氨酯、加巴喷丁、氨已烯酸等。
1、巴比妥类：苯巴比妥、去氧巴比妥、甲基巴比妥等，主要通过中枢性抑制性神经递质r-氨基丁酸受体，增加抑制性氯离子内流而发挥抗惊厥作用，同时也是钠通道阻滞剂．应用于强直－阵挛发作、部分性发作、新生儿癫痫、癫痫持续状态。
2、乙丙酰脲类：苯妥英钠、甲妥英、乙妥英等。其中苯妥英钠是代表，主要作用机制是钠通道阻滞剂，阻断神经元反复放电，减少强直后电位。适用于强直-阵挛发作、部分性发作，但可以加重失神发作。静脉剂型用于癫痫持续状态。但苯妥英钠由于抗癫痫谱窄、治疗量和中毒量相近、对认知影响大、药物见相互作用明显，对胎儿致畸作用，近年来使用逐渐减少。
3、双链脂肪酸类：丙戊酸钠、丙戊酸镁、癫痫安等。丙戊酸具有多重抗癫痫作用机制，对原发性全身发作各种类型有效，如强直-阵挛、失神、失张力、肌阵挛；对部分性发作有效，同时可以用于预防高热惊厥。静脉型可用于癫痫持续状态的救治。丙戊酸钠的优点是抗癫痫谱广、对各种类型的癫痫均有效，过敏反应少、对认知影响小，无肝酶诱导作用。缺点是女性病人使用后可能出现月经失调、多囊卵巢，致畸作用明显。
4、琥珀酰亚胺类：乙琥胺、甲琥胺等。主要用于失神发作，对其他类型癫痫效果较差。
5、苯二氮类：地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯劳拉西泮等。氯硝西泮主要用于婴儿痉挛症、肌阵挛发作、失张力发作、不典型失神发作的辅助治疗。
6、亚氨基苷类：卡马西平、奥卡西平。主要作用机制是阻断钠离子通道、抑制神经元放电、稳定细胞膜，从而发挥抗癫痫作用。适应证：用于部分性发作，包括简单部分性和复杂部分性发作；部分性发作继发强直-阵挛发作。可加重肌阵挛发作和不典型失神。常见的不良反应有皮疹（5%-15%）、白细胞减少、低钠血症。致畸性相对苯妥英钠、丙戊酸钠小。
7、磺胺类：乙酰唑胺、唑尼沙胺等。
8、新型抗癫痫药物：奥卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦。
9、特殊类型：促肾上腺皮质激素（ACTH）、肾上腺糖皮质激素、免疫球蛋白等。
