随着对糖尿病研究的深入，越来越多的抗糖尿病药物应用于临床。由于不同种类抗糖尿病药物各有其独特的机理与特点，只有正确使用才能产生最好效果。
目前临床上使用的抗糖尿病药物主要有以下几类：
磺脲类：餐前半小时服用
磺脲类药物是最早应用的口服降糖药之一，目前已发展到第三代，仍是２型糖尿病的一线用药。第一代的代表药物有氯磺丙脲及甲苯磺丁脲（Ｄ－８６０）等，临床上已基本不用。第二代以格列本脲（优降糖）等临床应用较多。由于这些药物主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用，故应于餐前半小时服用。
第三代磺脲类药物格列美脲已于２００１年开始在我国应用，除了服用方便（一天一次，可在任意时间服用）外，还有节约胰岛素、较少引起低血糖反应的作用。
双胍类：建议餐后服用
这是最早应用的口服降糖药之一。该类药物不仅降糖作用肯定，而且许多研究证明其具有降糖作用以外的心血管保护作用，临床应用非常广泛。双胍类药物主要有二甲双胍和苯乙双胍（降糖灵）。由于苯乙双胍副作用较多，已趋淘汰。故临床应用的主要是二甲双胍。为减轻双胍类药物的胃肠副作用，一般建议餐后服用。
糖苷酶抑制剂：与碳水化合物同服才生效
该类药物的作用原理是通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就好像人为地造成少吃多餐），从而降低餐后血糖。目前市面上主要有阿卡波糖和伏格列波糖。该类药物服用方法特殊，必须于餐前即服或与第一口饭同服，且所进膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）才能发挥效果。当该类药物和其他口服降糖药或胰岛素合用时，若发生低血糖，必须直接服用葡萄糖或静脉注射葡萄糖。
增敏剂：让胰岛素效力倍增
噻唑烷二酮，这是迄今为止最新的口服降糖药，为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素抵抗有关的多种心血管危险因素，具有良好的应用前景。此类药物有曲格列酮、罗格列酮和匹格列酮。其中曲格列酮因其严重的肝毒性已被停用。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。
胰岛素促分泌剂：餐时血糖调节剂
甲基甲胺苯甲酸衍生物，为近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂。由于其起效快、作用时间短，对餐后血糖有较好效果，故又称为餐时血糖调节剂。其特点是服用方便（进餐前服用），低血糖反应少，尤其适用于老年及使用磺脲类药物容易发生低血糖的糖尿病患者。此类药物有瑞格列奈和那格列奈。
胰岛素：第一个有效的抗糖尿病药物
胰岛素为世界上第一个有效的抗糖尿病药物。１型糖尿病患者必须使用胰岛素治疗；２型糖尿病患者在饮食、运动及口服抗糖尿病药物效果不好、出现急性合并症（酮症酸中毒等）或严重慢性合并症、严重应急状态（如急性心肌梗死）等时须使用胰岛素治疗。目前不仅有动物胰岛素，还有生物医学工程合成的人胰岛素及胰岛素类似物；按作用时间又有短效、中效、长效、双时相胰岛素等。不同胰岛素各具不同特点，适用于不同情况，必须在专科医生指导下使用。
以上是目前临床使用的抗糖尿病药物，随着对糖尿病研究的进展，将会有越来越多新的抗糖尿病药物应用于临床。
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